Никотиновая кислота: состав, взаимодействие с другими препаратами

Никотиновая кислота представляет собой жизненно важный витамин, поступление которого абсолютно необходимо всем людям, в том числе здоровым. Препарат выпускают в виде инъекций и таблеток. Он используется для профилактики и лечения атеросклероза, нарушения мозгового кровообращения, колита, гастрита с пониженной кислотностью и других опасных патологий.

Состав и другие характеристики

Никотиновая кислота (также витамин PP или витамин В3) выпускается в виде таблеток (по 50 мг действующего вещества в каждой) и инъекций для уколов (водный раствор концентрации 0,1%). Таблетки выпускают в упаковках по 10 или 50 штук, инъекции – в стеклянных ампулах.

Витамин B3 способствует расширению сосудов, снижению уровня холестерина и липидов. Является незаменимым, жизненно важным веществом, которое участвует во многих обменных процессах и участвует в поддержании гомеостаза (постоянства внутренней среды).

Препарат продается в аптеках, отпускается только при наличии рецепта. Хранить можно в обычных условиях (комнатная температура, умеренная влажность, вдали от солнечных лучей). Срок годности составляет 5 лет для раствора и 4 года для таблеток.

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.

Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию.

В организме Никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), являясь специфическим противопеллагрическим средством.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Для чего назначают уколы никотиновой кислоты

Никотиновую кислоту показано принимать в целях профилактики авитаминоза, связанного с недостаточным поступлением витамина В3. Средство рекомендуется для профилактики и лечения таких заболеваний:

• атеросклероз;
• ишемия сосудов головного мозга;
• полиневропатия диабетического типа;
• колиты, энтероколиты;
• язвы трофические;
• долго незаживающие раны;
• болезнь Рейно;
• невропатия лицевого нерва;
• спазмы мочеточников, желчевыводящих протоков.

Витамин В3 (ниацин, никотинамид, никотиновая кислота)

Витамин В3

(
ниацин, никотинамид, никотиновая кислота, витамин PP
*) — водорастворимый витамин из группы витаминов В.

Основные функции и нормы потребления ниацина (витамина B3)

Согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», утверждённых Роспотребнадзором 18.12.2008 г., витамин В3 (ниацин) в качестве кофермента участвует в окислительно-восстановительных реакциях энергетического метаболизма. Недостаточное потребление витамина сопровождается нарушением нормального состояния кожных покровов, желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Среднее потребление в разных странах 12-40 мг/сутки, в РФ — 13-15 мг/сутки. Ниацин может синтезироваться из триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг ниацина). Установленный уровень потребности в разных странах — 11-25 мг/сутки. Верхний допустимый уровень потребления ниацина — 60 мг/сутки. Физиологическая потребность для взрослых — 20 мг/сутки. Физиологическая потребность для детей — от 5 до 20 мг/сутки.
2015–2020 Dietary Guidelines for Americans (официальное издание Министерства здравоохранения США) рекомендованы следующие суточные нормы потребления ниацина (витамина В3):

• дети до 3-х лет — 6 мг
• дети от 4 до 8 лет — 8 мг
• дети от 9 до 13 лет — 12 мг
• девушки и женщины от 14 лет и старше — 14 мг
• юноши и мужчины от 14 лет и старше — 16 мг

При недостаточном поступлении в организм витамина В3 наблюдаются вялость, апатия, быстрая утомляемость, головокружение, бессонница, сердцебиение, бледность и сухость кожи, пониженная сопротивляемость к инфекциям. При глубоком дефиците витамина В3 развивается пеллагра — тяжёлое заболевание с поражением желудочно-кишечного тракта, кожи, центральной и периферической нервной системы.

Никотинамид — международное непатентованное наименование лекарственного препарата

В АТХ никотинамид входит в группу «A11 Витамины», подгруппу «A11HA Другие витамины в чистом виде». Код никотинамида — A11HA01. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».
Никотинамид входит в группу витаминов В (витамин В3, или РР). Он является источником ниацина, а также никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), являющихся коферментами для многих энзимов, катализирующих окислительно-восстановительные реакции. Никотинамид участвует в метаболизме углеводов, нормализует перистальтику кишечника, он необходим для жизнедеятельности нормальной кишечной микрофлоры. Никотинамид не вызывает побочных реакций, свойственных никотиновой кислоте: не вызывает покраснения кожи, чувства покалывания или жжения, гипотензии, головокружения, нарушений ритма сердца, диспептических явлений. Не было отмечено связи между применением никотинамида и обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижением толерантности к глюкозе (Сереброва С.Ю.).

Никотиновая кислота — международное непатентованное наименование лекарственного препарата

В АТХ никотиновая кислота и её производные включены в раздел «C. Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы»:
в группу «C04. Периферические вазодилататоры» и имеют следующие коды:

C04AC Никотиновая кислота и ее производные C04AC01 Никотиновая кислота C04AC02 Никотиниловый спирт (пиридилкарбинол) C04AC03 Инозитола никотинат C04AC07 Циклоникат

в группу «C10. Гиполипидемические препараты» и имеют следующие коды:

C10AD Никотиновая кислота и ее производные C10AD01 Ницеритрол C10AD02 Никотиновая кислота C10AD03 Никофураноза C10AD04 Алюминия никотинат C10AD05 Никонитовый спирт (пиридилкарбинол) C10AD06 Аципимокс C10AD52 Никотиновая кислота в комбинации с другими препаратами

Никотинамид и никотиновая кислота (ниацин), как химические вещества

Никотинамид (англ. nicotinamide
) — амид никотиновой кислоты, 3-пиридинкарбоксамид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По строению и действию близок к никотиновой кислоте. Брутто-формула: C6H6N2O.

Никотиновая кислота (англ. nicotinic acid

или
niacin
). 3-Пиридинкарбоновая кислота. Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире. Брутто-формула: C6NH5O2.

Показания к применению витамина В3

Приём витамина В3 в любой форме показан:

• при профилактике и лечении пеллагры (авитаминоз В3, авитаминоз РР)
• вялозаживающих ранах и язвах
• гастритах с пониженной кислотностью
• колитах

Никотинамид, кроме того, рекомендован при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (не в стадии обострения)
• сахарном диабете
• атеросклерозе

Никотиновая кислота показана также при:

• болезнь Крона
• тропической спру
• спазме периферических сосудов
• болезни Хартнупа
• болезни Рейно
• мигрени
• нарушениях мозгового кровообращения
• стенокардии
• гиперкоагуляции
• неврите лицевого нерва

Никотиновая кислота (ниацин), как средство профилактики инфаркта и инсульта?

Никотиновая кислота в форме замедленного высвобождения (ниацин) у мужчин, перенесших инфаркт миокарда, повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает концентрацию липопротеина (а), уменьшает риск повторного инфаркт миокарда. Препараты никотиновой кислоты могут применяться у больных с низкими значениями холестерина ЛПВП или повышением уровня липопротеина (а), но польза от данной терапии в отношении снижения риска ишемического инсульта не показана (Фонякин А.В., Гераскина Л.А.).

Источники витамина В3

Витамином В3 богаты многие продукты питания: дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба, курица, мясо, бобовые, гречиха, неочищенное зерно, зелёные овощи, земляные орехи, масло льняное.
Витамин В3 (никотинамид или никотиновая кислота) может продаваться как лекарственное средство или БАД в виде монопрепарата, он также входит в состав комплексных препаратов, например, в Энзимтал (грибковая амилаза + папаин + симетикон + уголь активированный + никотинамид), Цитофлавин (инозин + никотинамид + рибофлавин + янтарная кислота), глазные капли Офтан Катахром (аденозин + никотинамид + цитохром С).

Витамин В3 входит в состав витаминно-минеральных комплексов: Био-Макс, Компливит, Селмевит, Витрум, Гексавит, Мульти-Табс, Витаминно-минеральный комплекс от А до Zn («Витамины для взрослых») и многих других.

Витамин В3 обычно включают в состав детских молочных смесей (Кожевникова Е.Н.).

Витамин В3 синтезируется бактериями кишечника человека, в частности, кишечной палочкой Escherichia coli

.

У витамина В3 (ниацина, никотинамида) имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

* Под «витамином В3» мы подразумеваем не одно вещество, а несколько различных веществ, очень близких по биохимическому воздействию на организм и физиологию человека. Обращаем внимание, что у разных авторов нет 100% терминологического единства. Например, в статьях Серебровой С.Ю., Ковалевой К.А. и ряде других термины «витамин В3», «витамин РР» и «никотинамид» употребляются как синонимы. А в статье Киваевой И.В. и др. синонимами, с одной стороны, считаются, «никотиновая кислота» и «витамин РР», а с другой — «ниацин» и «витамин В3». Мы не ставим своей задачей арбитраж этих разногласий и стараемся обойти их, насколько это представляется возможным.

Никотинамид — средство профилактики рака кожи (?)

Немеланоцитарные виды рака кожи, такие как базальноклеточный и плоскоклеточный рак, представляют собой распространенные виды рака, возникающие, главным образом, при действии ультрафиолетового излучения. Было показано**, что никотинамид обладает защитным эффектом против поражения, вызванного ультрафиолетовым излечением, а также снижает частоту новых случаев предраковых фотохимически активных кератозов. Нитотинамид при приёме внутрь безопасен и эффективно снижает частоту новых случаев немеланоцитарного рака кожи и фотохимически активных кератозов у пациентов высокого риска.**
Подчёркивается, что испытания проводились именно с никотинамидом,

а не с никотиновой кислотой или другими аналогичными веществами.***

** Andrew C. Chen AC et al. A Phase 3 Randomized Trial of Nicotinamide for Skin-Cancer Chemoprevention. N Engl J Med 2015;373:1618-26 | DOI: 10.1056/NEJMoa1506197. *** Damian DL et al. Nicotinamide for Skin Cancer Chemoprevention / The Melanoma Letter, A Publication of The Skin Cancer Foundation. Vol. 34, Spring 2016.

Никотиновая кислота — пищевая добавка

Никотиновая кислота, как пищевая добавка, имеет код Е375 и определяется СанПиН 2.3.2.1293-03 как стабилизатор цвета. В 2008 году исключена из перечня разрешенных пищевых добавок в России. Причина — недостаток исследовательских данных. Также никотиновая кислота не имеет разрешения на применение в качестве пищевой добавки на территории Украины. Назад в раздел

Противопоказания к применению

Никотиновая кислота имеет мало противопоказаний. Витамин В3 не рекомендуется принимать при наличии таких патологий:

• серьезные нарушения работы печени;
• инсульт;
• повышенная чувствительность;
• кровотечения;
• язвенная болезнь на стадии обострения;
• дети до 2 лет;
• гиперурикемия;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• подагра.

Никотиновая кислота в ампулах: побочные эффекты

Витамин В3 приводит к повышению секреции гистамина. Это может привести как к аллергическим реакциям, так и к другим побочным эффектам:

• пониженное давление;
• покраснения кожных покровов (чаще на лице и в верхней половине тела);
• жжение, покалывание;
• повышенная секреция желудочного сока;
• крапивница;
• зуд;
• прилив крови к области головы.

Если курс лечения длится несколько месяцев, могут наблюдаться и другие негативные последствия:

• нарушения функции печени;
• диарея;
• рвота;
• парестезия;
• анорексия;
• нарушение сердечного ритма;
• гипергликемия;
• пониженная толерантность к глюкозе;
• образование язв на слизистой желудка;
• повышение активности отдельных ферментов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Уколы ставят разными способами – внутривенно (медленное введение), подкожно или внутримышечно. Дозировка и метод зависят от вида заболевания:

1. Для лечения пеллагры ставят 1-2 укола внутривенно либо внутримышечно в течение 10-15 дней подряд.
2. Для лечения ишемического инсульта ставят внутримышечные или внутривенные уколы в дозировке 10-50 мг.
3. Для преодоления дефицита витамина В3 делают подкожные инъекции.

Важно!

Уколы никотиновой кислоты являются болезненными, что нормально. Если после инъекции нет покраснения, это, наоборот, является нетипичной ситуацией. Возможная причина – проблемы с кровообращением.

Таблетки принимают в разных количествах:

• для лечения пеллагры 2-4 раза в сутки по 100 мг;
• для лечения атеросклероза – 2-4 раза в сутки в количестве 2-3 г;
• для лечения дислипидемии – 2-3 раза в сутки от 50 мг и более.

Курс лечения длится от 2 до 4 недель, при необходимости по согласованию с врачом пациент проходит повторный цикл.

При существенном нарушении указанных дозировок возможен зуд, сильный прилив крови к верхней половине тела, нарушения пищеварения. В таких случаях необходима поддерживающая терапия. В крайних ситуациях пациенту следует обратиться за неотложной помощью.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов. переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг Никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2). Период полувыведения — 45 минут.

Выводится из организма почками в неизменной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Взаимодействие с другими препаратами

Витамин PP усиливает действие препаратов с вазоактивным действием, что может привести к снижению артериального давление. Не рекомендуется одновременный прием с скевестрантами желчных кислот – их следует использовать с разницей минимум 1 час.

Никотиновая кислота может привести к гипергликемии, поэтому пациентам следует контролировать уровень сахара в крови. В случае одновременного приема с «Амлодипином» и «Аторвастатино» может усилиться риск развития миопатии. Также витамин PP не рекомендуется использовать вместе с витамином С.

Стоит учесть, что одновременный прием с никотиновой кислотой снижает эффективность таких препаратов:

• «Гликвидон»;
• «Репаглинид»;
• «Инсулин Лизпро»;
• «Фенобарбитал»;
• «Метформин»;
• «Глипизид».

Методы

Выполнен поиск исследований в базах данных MEDLINE, Embase, Cochrane Controlled Clinical Trial Register (Central), ClinicalTrials.gov и TrialResults-center (по октябрь 2017 года).

В систематический обзор вошли клинические исследования, оценивающие применение препарата для лечения кардиоваскулярных заболеваний. В мета-анализ вошли рандомизированные клинические исследования, в которых оценивался как минимум 1 сердечно-сосудистый долгосрочный эффект от приема ниацина.

В качестве основных конечных точек

фигурировали сердечно-сосудистые заболевания, смертность от ИБС, а также острый коронарный синдром, нефатальный и фатальный инсульт, реваскуляризация и основные нежелательные явления.

Особые указания

Никотиновая кислота помогает не только в борьбе с атеросклерозом, но также укрепляет иммунитет человека. По некоторым данным повышенная концентрация препарата может остановить развитие ВИЧ и некоторых бактериальных инфекций.

Стандартная суточная потребность в витамине В3 составляет 16-28 мг для мужчин и 14-20 мг для женщин. При этом дозировка может быть увеличена для людей, работа которых связана с умственной деятельностью и повышенными физическими нагрузками. Особая потребность в никотиновой кислоте наблюдается и у беременных женщин, а также во время кормления грудью.

В норме витамин PP благотворно воздействует на сердечно-сосудистую, нервную и пищеварительную систему. Также есть данные о том, что вещество препятствует зарождению раковых клеток. Поэтому его поступление абсолютно необходимо для каждого человека, особенно с дефицитом витамина В3.