Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Основные виды препаратов разжижающих кровь

Кроворазжижающие препараты производятся в огромном разнообразии в различных формах. Но наиболее удобными являются таблетки. Но при этом необходимо знать не только, какие таблетки разжижают кровь, но и понимать принцип их воздействия. Препараты для разжижения крови классифицируются на две основные группы:

• Антикоагулянты. Они улучшают реологические свойства крови за счет того что воздействуют на процесс образования фибрина. Этот белок составляет основу тромба. При приеме препарат. Кроме того антикоагулянты уменьшают риски развития инсульта и инфаркта.
• Антиагреганты. Эти средства не позволяют тромбоцитам слипаться, что исключает образование сгустков в кровеносном русле. Это позволяет уменьшить густоту крови. Препараты показаны при
• тромбофлебите и тромбозе.

Когда еще не нужно принимать аспирин?

— При высоком артериальном давлении.

Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.

— При подозрении на инсульт.

Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…

Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.

Распространенные антикоагулянты

Выделяют 2 группы антикоагулянтов прямого и непрямого действия. Первая группа характеризуется тем, что после применения получают быстрый результат. Кроворазжижающие препараты второй группы средств относятся к антагонистам витамина К и отличаются длительным воздействием.

Наиболее распространенным антикоагулянтом прямого действия является гепарин. Лекарственное средство производят в двух формах:

• В виде раствора для инъекций и инфузий.
• В виде геля для наружного применения.

Лечебно-профилактическими средствами являются антикоагулянты непрямого действия. Это таблетированные препараты разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию за счет снижения влияния жирорастворимого витамина К на свертывание крови.

Наиболее известным антикоагулянтом непрямого действия является варфарин. Этот препарат выпускается под разными названиями. Он отличается высокой эффективностью, но имеет серьезные противопоказания, поэтому отпускается только по рецепту.

При приеме антикоагулянтов прямого действия требуется обязательный контроль над показателями свертываемости крови (МНО). Это позволяет оценить эффективность терапии и снизить риски возникновения осложнений при разжижении крови. На основании полученных данных проводится корректировка доз лекарства при необходимости.

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

• антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
• антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

• монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
• дикумарины – дикумарин, тромексан;
• индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

• мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
• механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.

1. Koertke H. et al INR Self-Management Following Mechanical Heart Valve Replacement Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2001; 9, 41-45.
Примерно 75% осложнений после операций по протезированию клапана связано с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции.

У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом в аортальной позиции этот показатель выше.

2. Herijgers, P. et al Improving the quality of anticoagulant therapy in patients with mechanical heart valves: what are we waiting for? European Heart Journal 2007 28, 2424-2426.

Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов.

• Тромбоз глубоких вен: при замедлении кровообращения сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.

3. Butchart E. G. Antithrombotic management in patients with prosthetic valves: a comparison of American and European guidelines Heart, 2009; 95: 430-436.

• Легочная эмболия: сгусток, который образовался в глубоких венах, попадает в правые отделы сердца и по легочным артериям перемещается в легкие, где блокирует кровоток.
• Профилактика чрезмерного образования тромбов вследствие генетических нарушений свертывания крови.
• Инсульт: сгусток крови попадает в мозг и приводит к внезапному прекращению мозгового кровообращения.
• Инфаркт миокарда: повреждение сердечной мышцы в результате инфаркта миокарда может приводить к образованию сгустков крови в желудочках сердца.

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

• ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
• варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен.

4. Hart R. G. et al. Meta-analysis: antithrombotic therapy to prevent stroke in patients who have nonvalvular atrial fibrillation. Ann Intern Med. 2007; 146 (12): 857-867.

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Популярные антиагреганты

Средства, которые относятся к группе антиагрегантов, препятствуют тромбообразованию. Препараты предотвращают слипание тромбоцитов и эритроцитов на этапе свертывания крови, а также уменьшает их адгезию к эндотелию кровеносных сосудов. Это повышает показатели текучести крови.

Самыми популярными лекарственными средствами, которые относятся к кроверазжижающим препаратам, являются препараты, в которых действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы часто назначают Аспирин Кардио. Таблетки нужно принимать до приема пиши, запивая достаточным количеством воды. Лекарство минимизирует риски возникновения сердечных приступов у людей старше 50 лет. Назначают лекарственный препарат и при множестве других патологий сердечно-сосудистой системы.

В случаях, когда имеются противопоказания к ацетилсалициловой кислоте, назначают препараты с действующим веществом клопидогрел. Это Агрегаль, Лопирел и др. Действие медикаментозных средств данного вида снижается при сочетании с Омепразолом, а также другими лекарствами, направленные на устранение изжоги и лечении гастрита и язвенной болезни.

Антиагреганты и антикоагулянты: в чем разница?

Прежде всего, надо поднимать, что густота крови и избыточное свертывание крови — это разные процессы. И вот как раз со вторым призваны бороться лекарственные средства, которые препятствуют тяжёлым последствиям избыточного свертывания, тромбообразования, а также профилактируют это самое свертывание и тромбообразование, отмечает терапевт.

Для решения такой задачи есть две большие группы лекарственных препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Тут стоит сказать сразу, что тем людям, которые интересуются препаратами для «разжижения крови», например, с целью профилактического приема, подходят только лишь лекарства из первой группы, то есть антиагреганты. Типичный представитель этой группы — ацетилсалициловая кислота в низких дозах.

«Особо хочу выделить — крайне опасно применять такое средство при вирусных инфекциях. Особенно без консультации со специалистом. Только врач может принимать решение, если пьете препараты на основе такой кислоты об отмене или замене», — говорит Татьяна Романенко. Так, например, у детей при вирусном заболевании прием ацетилсалициловой кислоты может привести к синдрому Рея, который проявляется тяжелыми поражениями печени и мозга.

А вот зачем нужны антикоагулянты? «Эта группа лекарств препятствует образованию тромбов, прекращают рост уже возникших тромбов, а также усиливают фибринолиз, то есть растворяют уже возникший тромб. Дезагреганты этого делать не могут. Классическими представителями антикоагулянтов можно считать гепарин и варфарин. Варфарин никто не будет принимать самостоятельно, поскольку его назначают пациентам, например, с искусственными клапанами сердца с лечебной целью», — говорит Татьяна Романенко.

За себя в ответе. Когда самолечение полезно и безопасно Подробнее

Антиагреганты, отмечает врач, можно купить без рецепта, как профилактическое средство. Чтобы понимать, как работают те или иные препараты, и зачем они назначаются, надо знать физиологию процесса кроветворения и течения ее по сосудам. Задача антиагрегантов — препятствовать агрегации тромбоцитов.

«Главная работа тромбоцитов — это участие в остановке кровотечения, они формируют первичный, белый тромб. Также они участвуют в образовании окончательного, красного, или фибринового тромба. Тромбоциты постоянно циркулируют по сосудам любого калибра — от аорты до капилляров, и отслеживают наличие повреждений сосудистой сетки. Пока повреждения нет, тромбоциты не активируются. Как только происходит травма сосуда, то тромбоциты начинают проявлять активность — прилипают к поврежденной стенке, и агрегируют, или склеиваются друг с другом. Именно так и формируется тромбоцитарная пробка, или первичный белый тромб. Также активированные тромбоциты начинают производить биологически активные вещества, возникает целый каскад реакций, тромбоцитов вовлекается в процесс всё больше, стенка сосуда сокращается, кровь свёртывается, и кровотечение останавливается», — объясняет Романенко.

Но и здесь могут быть состояния, когда при агрегации не происходит нарушения целостности стенок сосудов. Возникают такие же белые тромбы, но не усиливается атеросклеротическое поражение сосудов. При отрыве даже маленького кусочка тромбоциты могут быть «обмануты» и начнут активизироваться возле атеросклеротического тромба или места его отрыва. Соответственно, антиагреганты должны предупредить склеивание тромбоцитов между собой, а также их приклеивание к сосудам.

Общими показаниями к назначению антиагрегантов является профилактика. «Их назначают как средство профилактики послеоперационного тромбоза, при различных тромбофлебитах вследствие варикозной болезни, при хронической ишемии головного мозга и атеросклерозе. Но, конечно, их главная задача — предупреждение сосудистых катастроф, то есть, инфаркта, инсульта при ишемической болезни сердца и атеросклеротическом поражении сонных артерий», — говорит Татьяна Романенко.

Вопрос-ответ

Ждёт ли нас дефицит импортных лекарств?