БЕТАЛОК ЗОК ТАБЛ 25 МГ №14
Состав и форма выпуска
Активное вещество:метопролола тартрат 25 мг
- Вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат;
- магния стеарат;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- кремния диоксид коллоидный безводный;
- повидон.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- R00.0 Тахикардия неуточненная
- R07.2 Боль в области сердца
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.
Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Показания препарата Беталок®
артериальная гипертензия: снижениеАД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
стенокардия;
нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени;
гипертиреоз (комплексная терапия).
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;
больные с острым инфарктом миокарда приЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с илисАД менее 100 мм рт.ст;
пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказанов/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.
С осторожностью:AV блокада I степени, стенокардия Принцметала,ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период лактации
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Побочные действия
Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).
Со стороныССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда,AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороныЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороныЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.
Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.
Для таблеток дополнительно
Со стороны печени: очень редко — гепатит.
Способ применения и дозы
Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.
Артериальная гипертензия
100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.
Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца
100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика приступов мигрени
100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.
Гипертиреоз
150–200 мг/сут в 3–4 приема.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети.
Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.
Передозировка
Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок® могут быть выраженное снижениеАД, синусовая брадикардия,AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.
Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин–2 ч после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного сниженияАД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например добутамин)в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводитьв/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.
Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Можно ввести глюкагон в дозе 1–10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводитьв/в β2-адреномиметик.
Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.
Особые указания
Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводитьв/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход —AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие сниженияАД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать α-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты сИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.
Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Комментарий
Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию по применению.
Условия отпуска из аптек
- По рецепту.
Условия хранения препарата Беталок®
- В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Беталок®
- 5 лет.
- Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.
Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.
Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.
Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.
Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа.
Показания к применению
От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:
- артериальной гипертензией;
- нарушением сердечного ритма;
- стенокардией;
- функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.
В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.
Передозировка
Известны случаи, когда при дозировке в 7.5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1.4 и 2.5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.
Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.
Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.
В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.
В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится Атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится Добутамин или Допамин. Возможно применение Глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает Адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.
Взаимодействие
При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.
Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.
Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом Рифампицина или повышается при одновременном приеме Циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.
При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.
В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.
