Как грейпфрут влияет на давление, повышает или понижает, какая взаимосвязь

Лекарства взаимодействуют не только друг с другом. Один из продуктов питания, дающий потенциально опасные сочетания с большим количеством ЛП — грейпфрут и его сок. Такое свойство грейпфрута нельзя недооценивать, поскольку в некоторых случаях реакции могут развиться вплоть до фатальных! Знание того, как и с какими лекарствами взаимодействует грейпфрут критически важно для фармацевтов и провизоров.

Принцип взаимодействия

Грейпфрутовый сок является мощным ингибитором одного из самых важных ферментов системы цитохрома Р450 — CYP3A4, участвующего в жизненном цикле до 60% лекарств [1]. Ответственны за это содержащиеся в грейпфруте фуранокумарины и в меньшей степени флавоноиды (нарингин, бергамоттин и другие). Таким же свойством обладают и другие цитрусовые: помело, горькие сорта апельсинов, лайм — то есть те, которые родственно связаны с грейпфрутом и также содержат фуранокумарины [2].

Сладкие апельсины, мандарины, лимон такого действия не имеют. Инактивирующий удар грейпфрута приходится на CYP3A4, работающий в кишечнике. Однако употребление грейпфрута или его сока в больших количествах может приводить к снижению концентрации CYP3A4 и в печени. Фуранокумарины грейпфрутового сока блокируют фермент необратимо, поэтому клеткам кишечника нужно время для его воспроизведения. После стакана грейпфрутового сока или одного съеденного плода необходимо 72 часа, чтобы активность фермента вернулась к исходной. За 24 часа ферментная активность CYP3A4 восстанавливается на 50%. Поэтому Иинтервал даже в несколько часов между приемом лекарства и соком грейпфрута не будет иметь смысла.

Влияние грейпфрутового сока на CYP3A4 хорошо изучено. Кроме CYP3A4 грейпфрут способен подавлять CYP1A2. Этим объясняется усиление действия кофеина. Имеются данные о его влиянии на изоферменты системы цитохрома.

Ослабляет и усиливает действие

Воздействовать на метаболизм лекарств грейпфрут может двояко:

1. Если лекарственное вещество метаболизируется ферментом до неактивных соединений (это большинство лекарств), то совместный прием с грейпфрутом будет способствовать повышению концентрации активного вещества в крови. Следовательно, это приведет к появлению или усилению его побочных эффектов и даже токсическому воздействию на организм — тяжелым нежелательным лекарственным реакциям (НЛР). Например, грейпфрутовый сок способен повысить концентрацию симвастатина в 9 раз! А это чревато усилением таких распространенных серьезных побочных эффектов статинов как миопатии, которые могут проявиться от легкой миалгии до фатального рабдомиолиза, при котором происходит разрушение мышечной ткани с развитием острой почечной недостаточности [3]. Напомним, что при обычном режиме приема статинов на долю фатального рабдомиолиза приходится 1,5 смерти на 10 млн врачебных предписаний.
2. Если лекарственное вещество под воздействием CYP3A4 цитохромов превращается в активный метаболит, то ингибирование фермента приведет к снижению эффективности лекарства. Примерами может служить сочетание грейпфрутового сока с клопидогрелом и лозартаном. К такому же результату приведет одновременный прием с циклофосфамидом.
3. Дополнительные механизмы действия грейпфрутового сока связаны с влиянием на работу белков-транспортеров: снижает активность P-гликопротеина (P-gp) и полипептидов-переносчиков органических анионов (ОАТР-А, ОАТР-В), при этом повышает активность ОАТР-С. Все эти белки транспортеры препятствуют попаданию и способствуют выведению ксенобиотиков и лекарственных веществ из крови. Эти дополнительные механизмы могут сочетаться между собой и с воздействием на CYP3A4 и в итоге давать различные эффекты: биодоступность ЛС увеличивается или снижается.

С одним из дополнительных механизмов связана потеря эффективности противоаллергического фексофенадина при приеме с грейпфрутовым соком, хотя он и не является субстратом для фермента CYP3A4. Если фармакокинетика ЛС только с дополнительными механизмами воздействия грейпфрута, то перерыва в 4 часа между приемом фрукта и ЛС будет достаточно для того, чтобы взаимодействия не произошло.

Высокий риск взаимодействия

Более 85 ЛП в сочетании с грейпфрутом могут вызвать серьезные нежелательные реакции. А 43 препарата потенциально могут привести к фатальным последствиям [4]. При этом, будет ли влиять грейпфрутовый сок на фармакокинетику лекарства зависит не от групповой принадлежности, а от того, является ли лекарственное вещество субстратом для фермента CYP3A4 или белков-транспортеров. Грейпфрутовый сок влияет только на пероральные формы лекарств, всасывающиеся в тонком кишечнике.

Клинически значимые сочетания с высоким и очень высоким риском взаимодействия с грейпфрутовым соком проявляются у:

Статинов: ловастатина, аторвастатина, симвастатина вплоть до фатального рабдомиолиза. В то же время, грейпфрутовый сок не оказывает действие на правастатин, розувастатин, флувастатин.

Противоопухолевых препаратов, таких как кризотиниб, дазатиниб, эрлотиниб, эверолимус, лапатиниб, нилотиниб, пазопаниб, сунитиниб, вандетаниб, венурафениб – проявляется миелотоксичность (поражение клеток костного мозга, участвующих в гемопоэзе) и повышается риск опасных для жизни нарушений ри. Совместно с эверолимусом существует риск миелотоксичности, с эрлотинибом – миелотоксичности и нефротоксичности.

В комбинации с

Эритромицином — «пируэт», усиление тошноты, рвоты, диареи;

Амиодароном — удлиннение интервала QT, желудочковые аритмии, в том числе по типу «пируэт»;

Апиксабаном — желудочно-кишечное кровотечение;

Эрготамином — гангрена, инсульт;

Тикагрелором — желудочно-кишечное, почечное кровотечение;

Верапамилом — выраженное снижение АД, атриовентрикулярная блокада;

Декстрометорфаном — галлюцинации, сонливость;

Домперидоном — «пируэт»;

Циклоспорином, такролимусом — нефротоксичность, острая почечная дисфункция;

Клопидогрелом — потеря эффективности.

Состав и полезные свойства

Это выращивание является результатом селективного скрещивания апельсина и помело. Плод богат витаминами, минералами и эфирными маслами. Нарингин, содержащийся в перегородках плодов, придает специфическую горьковатость.

Преимущества включают:

• улучшение работы пищеварительной системы;
• снизить уровень холестерина в крови;
• Положительно действует при депрессивных расстройствах, нервном истощении.

Людям достаточно вдохнуть ароматы цитрусовых, чтобы улучшить свое эмоциональное состояние. Чтобы вернуть нервную систему в норму, вы можете добавить в ванну фруктовое масло, и именно опасения часто становятся причиной высокого кровяного давления. Грейпфрут помогает добиться результатов в похудании, что также часто является триггером высокого кровяного давления. Этот продукт снижает уровень сахара в крови и часто рекомендуется диабетикам.

Химический состав

В 100 г продукта содержится 35 ккал. Положительно влияет на пищеварительную и сосудистую системы за счет высокого содержания гликозидов.

Это состоит из:

• бета-каротин;
• витамины A, B, C, E, PP;
• минералы, включая железо, магний, калий, фосфор;
• эфирные масла;
• пептиды.

Содержание натуральных сахаров и витамина С в грейпфруте выше, чем в апельсинах. В то же время время сохранения полезных свойств фрукта намного дольше.

Грейпфрут и лекарства: неприятный сюрприз

Соки, особенно свежевыжатые, всегда считались исключительно полезными. Множество витаминов, микроэлементов — и всё натуральное безо всякой «химии»! Но любое растение, даже выращенное в экологически чистых условиях, все еще является биохимической лабораторией природы, которая способна преподносить сюрпризы.

Всем известно, что лекарства могут взаимодействовать с другими употребляемыми продуктами. Но чаще всего ученых интересует проблема совместимости лекарственных препаратов и алкоголя.

Так, однажды группа ученых-фармацевтов из университета Западного Онтарио изучала вопрос, как совместимы лекарства от давления (блокаторы кальциевых каналов) и спиртное. Чтобы на результаты эксперимента не повлияли психологические факторы, они решили замаскировать вкус алкоголя соком белого грейпфрута. И неожиданно оказалось, что чистый сок вызывал гораздо больше побочных эффектов и признаков передозировки, чем спиртное.

Что такого «плохого» в грейпфруте?

Ничего плохого в нем нет. Практически все вещества, которые могут влиять на прием лекарств, оказывают положительное действие на организм, но совместно с медицинскими препаратами они способны сыграть злую шутку. Среди этих веществ:

1. Фуранокумарины.
   Они блокируют работу одного из важнейших ферментов, благодаря которому метаболизируется большое количество лекарств. В результате в кровь проникает медицинских препаратов больше, чем должно быть, и они оказывают токсическое действие на организм. Для восстановления нормальной работы этого фермента требуется 72 часа после употребления грейпфрута.
2. Флавоноиды.
   Тоже блокируют ряд ферментов, которые отвечают за переработку лекарственных веществ в разных органах. Метаболизм лекарств замедляется. В итоге в организме накапливается повышенная концентрация препаратов.
3. Пока неизвестный компонент, который блокирует так называемый Р-гликопротеин, отвечающий за «чистку» клеток от ненужных инородных веществ: например, он «выбрасывает» из клетки избыток лекарств. Если Р-гликопротеин работает плохо, то в клетке накапливаются высокие концентрации препаратов, которые могут стать токсическими.

Сколько грейпфрута достаточно?

Удивительно, но не так уж много. Если взять свежевыжатый сок, то для изменения работы ферментов и нарушения метаболизма лекарств достаточно выпить чуть больше стакана.

Надо отметить, что указанная доза рассчитана приблизительно, потому что существует много дополнительных факторов, от которых зависит влияние сока. Важны возраст, наследственность, а также принимал ли человек вместе с соком какую-то пищу или пил его на голодный желудок.

Тип лекарств тоже играет большую роль. Если при лечении конкретным препаратом очень важна точная доза и отступление от нее может негативно сказаться на состоянии больного, то грейпфрут может вызвать больше нежелательных реакций.

С какими лекарствами несовместим грейпфрутовый сок?

В настоящее время известно 85 препаратов. Среди них:

• транквилизаторы бензодиазепины (Феназепам, Диазепам и т.п.);
• антиэпилептические препараты (Карбомазепин, Ламотриджин);
• статины — препараты, снижающие холестерин (Липитор, Мевакор, Зокор);
• антиаритмические (Кордарон);
• антимигренозные (Эрготамин);
• препараты от эректильной дисфункции (Виагра, Сиалис);
• парацетамол;
• антиаллергические (Фексофенидин);
• Омепразол

и другие.

Отказываться ли от грейпфрутов?

Есть несомненные любители грейпфрутов, для которых отказаться от любимых плодов было бы хотя и возможно, но очень грустно. К счастью, фармакологи считают, что в таких жертвах нет необходимости. Стоит только употреблять эти фрукты или пить сок за 4 часа до приема лекарств.

Вполне возможно, что грейпфрутовый сок вообще не подействует на вас столь неблагоприятно, тем не менее лучше помнить о такой возможности.

Некоторые фрукты содержат те же самые вещества, что и грейпфруты, но в меньшей концентрации. Среди них яблоки, апельсины, помело. Поэтому фармакологи предупреждают, что соками лекарства лучше не запивать совсем.

Наталья Стилсон

Фото thinkstockphotos.com

Товары по теме: [product](Феназепам), [product](Карбомазепин), [product](Ламотриджин), [product](Зокор), [product](Кордарон), [product](Эрготамин), [product](парацетамол), [product](Омепразол), [product](Сиалис), [product](Виагра)

Влияние грейпфрута на давление

Положительное влияние фруктов на организм обусловлено наличием большого количества полезных веществ. В этом случае плод увеличивает или снижает давление, это зависит от многих обстоятельств. В рецептах народной медицины этот продукт традиционно используется как ингредиент, с помощью которого можно понизить артериальное давление. Способность препарата положительно влиять на стенки кровеносных сосудов и снижать уровень холестерина может улучшить самочувствие пациента с гипотонией.

Благодаря особым свойствам грейпфрута употребление такого продукта способствует профилактике сердечных патологий и предотвращает развитие атеросклероза. Способность укреплять защитные силы организма положительно сказывается на самочувствии людей, у которых есть проблемы с артериальным давлением.

Как грейпфрут влияет на показатели давления?

Гипотензивный эффект грейпфрута реализуется путем:

• снижения избыточной массы тела (у людей с ожирением высокий риск развития гипертонической болезни);
• нормализация липидного спектра крови (атеросклеротические бляшки – один из факторов артериальной гипертензии);
• профилактика кардиоваскулярной патологии.

Терапевтические эффекты отдельных компонентов грейпфрутового сока представлены в таблице.

Сок грейпфрута обладает мочегонными свойствами (выводит лишнюю жидкость из организма), поэтому снижает показатели артериального давления.

Употребление при повышенном давлении

Чтобы бороться с гипертонией и предотвратить ее, рекомендуется употреблять 1 грейпфрут в день. Положительный эффект при проблеме артериальной гипертензии обеспечивает снижение уровня холестерина и глюкозы.

Высокое содержание витамина С помогает противостоять стрессу и бороться с нервными расстройствами, которые часто являются провоцирующими факторами заболевания.

В препарате содержится большое количество антиоксидантов, улучшающих обменные процессы и укрепляющих клетки кровеносных сосудов. Такое комплексное воздействие фрукта на организм укрепляет его и снижает артериальное давление.

Для лучшего эффекта снижения артериального давления используйте красные сорта грейпфрута. Людям с гипертонией требуется постоянный контроль артериального давления. В случае положительного результата и стабилизации давления, отсутствия резких скачков значений можно проконсультироваться с врачом, как скорректировать прием лекарств и уменьшить их дозы.

Людям с гипертонией можно употреблять не только фрукт, но и его сок для нормализации давления. Суточная норма — 200 мл, которые следует разделить на несколько порций. Для лучшего вкуса рекомендуется добавить в сок немного меда.

Вред от грейпфрута

Диетологи не советуют употребление фрукта отдельным категориям пациентов:

• с язвами в желудочно-кишечном отделе, как острыми, так и хроническими;
• воспалительными процессами в почках, включая пиелонефрит;
• повышенным уровнем артериального давления;
• аллергическими реакциями на компоненты цитрусовых культур;
• болезнями печени – гепатитом и пр.

Особая осторожность нужна любителям грейпфрутовых соков. Активные ингредиенты способны вызывать раздражение на слизистых ротовой полости, негативно влиять на состояние зубной эмали, провоцируя частичное разрушение.

Употребление при пониженном давлении

Многие пациенты с низким артериальным давлением стараются избегать употребления этого продукта, тем самым лишая себя ценного источника витаминов и минералов. Употребление фруктов косвенно влияет на артериальное давление, то есть продукт прямо не влияет на показатели.

С низким кровяным давлением благодаря полезным свойствам фруктов может усилить иммунную систему, чтобы растворить холестеринские пластины и укрепляют кровеносные сосуды. Грейпфрут можно использовать и следует использовать, но стоит соблюдать разумные стандарты.

Совместимость с таблетками

Включение грейпфрута в меню следует учитывать его совместимость с несколькими лекарствами. Чаще всего эти ограничения применяются к лекарственным средствам, используемым в терапии сердца и заболевания почек. Грейпфрут способен укреплять работу таких препаратов, поэтому существует риск передозировки. Поэтому потребляющий грейпфрут и принимающие лекарства следует отделить со временем.

При использовании оральных контрацептивов стоит знать, что фрукты приводит к снижению активных ингредиентов активных препаратов. В то же время частое использование грейпфрута в больших количествах способствует росту эстрогенов, которые обременены гормональным фоновым расстройством.

Можно ли есть фрукт при гипертонии?

Грейпфрут влияет на давление через основные факторы риска, что характеризуется комплексным и безопасным действием на патологию. Поэтому плоды цитруса активно назначаются в рацион гипертоников.

Однако, активных компонентов фрукта недостаточно для лечения заболевания. Средство не используется при гипертонических кризах, осложненных вариантах гипертензии. Эффективность применения грейпфрута основана на комбинации с традиционными фармакологическими методами коррекции давления.

В случае появления объективных симптомов (боль в затылке, головокружение, учащенное сердцебиение) необходима консультация врача и назначение медикаментозной терапии.

Особенности приема

Применять грейпфрут от давления необходимо после консультации специалиста для исключения противопоказаний и совместимости с сопутствующей терапией.

Правила безопасного и эффективного употребления фрукта:

1. С целью лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендовано употреблять 1 плод ежедневно.
2. Заменить фрукт можно 1 стаканом свежевыжатого сока с мякотью («фреш»). Чтобы уменьшить горечь, рекомендовано добавлять 1 столовую ложку меда.
3. Пациентам с чувствительной зубной эмалью пить сок нужно через трубочку.
4. Фрукт употребляют после еды, поскольку экстрактивные вещества плода вызывают раздражение слизистой оболочки.
5. Пациентам с пониженной секреторной функцией (гипоацидным гастритом) рекомендовано употребление сока натощак.
6. С осторожностью назначают грейпфрут беременным, кормящим матерям и детям из-за риска аллергических реакций. Начинают с небольших порций плода (1 дольки), постепенно повышая дозу.
7. При появлении признаков гиперчувствительности следует прекратить прием фрукта.

Комбинация грейпфрута, медикаментозных средств и фитопрепаратов, понижающих давление, усиливает эффективность терапии.