Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.
Эффекты препарата проявляются в виде:
- расслабления мускулатуры бронхов;
- стимуляции сокращений диафрагмы;
- увеличения мукоцилиарного клиренса;
- улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
- стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
- улучшения альвеолярной вентиляции.
Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).
Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.
Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.
Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.
Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.
Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.
У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.
ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.
В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.
У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.
На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.
Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.
Показания к применению Эуфиллина
Эуфиллин — от чего эти таблетки?
Показания к применению Эуфиллина в таблетках:
- бронхиальная астма (БА);
- синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
- хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
- хроническое “легочное сердце”;
- эмфизема легких.
Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.
Когда назначают Эуфиллин в ампулах?
Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:
- бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
- цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);
- гипертензия в легочном круге кровообращения;
- мигрень;
- левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).
Состав и форма выпуска
Состав препарата зависит от формы выпуска препарата. Производится Эуфиллин в следующих вариантах:
- Таблетки. Одна штука содержит в себе активное вещество – аминофиллин (150 миллиграммов), а также вспомогательные компоненты. К последним относится кальций, стеариновокислый и картофельный крахмал.
- Ампулы (раствор для инъекций). Аминофиллин также является основным веществом. В каждой ампуле содержится 24 миллиграмма активного компонента. Помимо него в составе также присутствует вода для инъекций.
Противопоказания на раствор и таблетки Эуфиллин
Противопоказания к применению таблеток:
- непереносимость аминофиллина или любых других производных ксантина;
- инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;
- гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
- тахиаритмия;
- обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;
- тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;
- эпилепсия;
- гипертиреоз.
В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.
Инъекционное введение препарата противопоказано при:
- гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;
- ИМ в острой стадии;
- стенокардии;
- ОСН;
- экстрасистолии;
- пароксизмальной тахикардии;
- тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;
- отеке легких;
- атеросклерозе сосудов;
- геморрагическом инсульте;
- наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
- кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
- язвенной болезни в стадии обострения;
- эпилепсии;
- повышенном пороге судорожной готовности;
- гастроэзофагеальном рефлюксе (ГЭР);
- неконтролируемом гипотиреозе;
- тиреотоксикозе;
- гипертиреозе;
- порфирии;
- сепсисе;
- дисфункции почек и/или печени.
Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.
Побочные действия
Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:
- нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
- нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
- гематурия, альбуминурия;
- гипогликемия (редко).
На фоне инъекционной терапии возможны:
- головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
- аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
- тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
- зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
- тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.
Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.
Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.
Побочные эффекты
При приеме Эуфиллина, помимо основного фармакологического действия, могут реализовываться и побочные эффекты. Чаще всего у пациентов развивается бессонница, головокружение, слабость, тахикардия, аритмия, диспепсический синдром, аллергические реакции, гипогликемия, гипотония, повышенное потоотделение, боли в голове, области груди и живота.
На фоне передозировки препаратом могут возникнуть мышечные судороги, повышение температуры тела, полиурия, гематурия, альбуминурия и даже нарушения сознания.
Для устранения побочных симптомов может потребоваться снижение дозировки или отмена приема лекарственного средства.
При нарушении правил асептики и антисептики во время инъекций Эуфиллина иногда развиваются инфекционные осложнения.
Инструкция по применению Эуфиллина
Таблетки Эуфиллин: инструкция по применению
В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.
При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.
Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.
Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.
Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.
При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.
Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.
В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.
Ампулы Эуфиллина: инструкция по применению
При состояниях, которые требуют неотложной помощи, взрослым пациентам показано применение инфузии с ударной дозой препарата: Эуфиллина в/в вводят в течение получаса в дозе 5,6 мг/кг. Для приготовления капельницы 10-20 мл раствора соединяют с аналогичным объемом 0,9%-го водного раствора NaCl и затем разводят лекарство в 0,25-0,5 л физиологического раствора.
При проведении поддерживающей терапии Эуфиллин вливают больному внутривенно в течение 1-3,5 в дозе 0,9 мг/кг.
Если пациент до этого принимал теофиллин, доза аминофиллина должна быть снижена как минимум вдвое.
При астматическом статусе в кровоток капельным путем вливают от 720 до 750 мг аминофиллина.
Допустимый верхний предел суточной дозы для взрослого человека — 0,4-0,5 мл/кг.
Детям до 3 месяцев внутривенно вводят от 30 до 60 мг аминофиллина в сутки, для более старших детей и подростков доза варьирует в пределах от 60 до 500 мг/сут.
Внутривенные инъекции Эуфиллина при неотложных состояниях выполняют в течение не менее пяти минут. Разовая доза для взрослого — 6 мг/кг. Перед тем как сделать укол препарат разводят в 10-20 мл 0,9%-го водного раствора NaCl.
Суточная доза для в/м введения — от 0,1 до 0,5 мг.
Детям при ХОБЛ Эуфиллин вводят в дозе 5-6 мг/кг (начальная доза), при проведении поддерживающей терапии детям в возрасте до полугода препарат применяют каждые 8 часов в дозе, рассчитанной по формуле: возраст ребенка в неделях*0,07 + 1,7.
Для детей в возрасте от полугода до года поддерживающая доза рассчитывается по формуле: возраст ребенка в неделях*0,05 + 1,25. Интервал вежду введениями — 6 часов.
Детям от года до 9 лет вводят по 5 мг/кг, детям 9-12 лет — по 4 мг/кг, детям 12-16 лет — по 3 мг/кг через каждые 6 часов.
Вне обострения начальная доза для ребенка — 16 мг/кг/сут., высшая — 400 мг/сут. Делить ее нужно на 3-4 введения.
При необходимости и хорошей переносимости Эуфиллина дозу повышают каждые пару дней на 25% до высшей суточной, которая для детей до года рассчитывается по формуле “возраст в неделях*0,3 +8”, для детей до 9 лет составляет — 22, для детей до 12 лет — 20, для подростков до 16 лет — 18, для пациентов старше 16 лет — 13 мг/кг.
Внутримышечно Эуфиллин детям вводят в дозе 15 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность парентерального применения у детей — 14 дней.
При апноэ у детей первого года жизни (сопровождающиеся брадикардией и цианозом состояния, при которых у ребенка периодами — в течение 15 секунд — отсутствует дыхание) стартовая доза — 5 мг/кг (лекарство вводят через назогастральный зонд). При проведении поддерживающей терапии ребенку показано применение 2 мг/кг в два приема.
Лечение может длиться до нескольких месяцев (чаще — в течение нескольких недель).
Электрофорез с Эуфиллином
Эуфиллина для электрофореза у взрослых используется для лечения артрозов и остеохондроза. Для электрофореза детям его назначают при дисплазии, а также когда необходимо снять гипертонус мышц или снизить внутричерепное давление.
При недостаточности мозгового кровообращения или внутричерепной гипертензии его проводят на шейных позвонках, при гипертонусе ног у ребенка — на поясничной области.
Электрофорез с Эуфиллином — это процедура, позволяющая создать нужную концентрацию активного вещества непосредственно в пораженных тканях. Действуя точечно, лекарство не вызывает системных побочных эффектов, благодаря чему его разрешается применять у грудных детей старше месяца.
Врач накладывает на больное место смоченную в растворе Эуфиллина марлевую салфетку и закрепляет электроды. Время воздействия — 15 минут. Этого достаточно, чтобы препарат проник в глубь тканей. Курс лечения рассчитан на десять сеансов.
Для восстановления функции органов после родовых травм у новорожденных детей, кровообращения мозга при патологиях шейного отдела позвоночника, а также при ДЦП рекомендуется проведение электрофореза по Ратнеру.
Суть этого метода в том, что больному накладывают две пропитанные разными ЛС прокладки: первую (с раствором Эуфиллина 0,5%) — на шейные позвонки, вторую (с раствором папаверина 1%) — на ребра, справа от грудины. Время воздействия — 15 минут. Сила тока — 1-2 мА.
Следует отметить, что и дети, и взрослые одинаково хорошо переносят процедуру, поэтому при отсутствии противопоказаний его можно проводить без каких-либо опасений.
Электрофорез противопоказан при любых кожных заболеваниях, артериальной гипертензии, аритмии, сердечной недостаточности, наличии у больного новообразований (любой локализации).
Ингаляции с Эуфиллином детям — эффективно или нецелесообразно?
Назначение детям при кашле и обструкции бронхов Эуфиллина позволяет расширить бронхи, снять спазм и облегчить отхождение мокроты. Однако эти эффекты средство оказывает только при попадании в системный кровоток.
Применение Эуфиллина для ингаляций относится к категории «off-label» prescribing. Несмотря на отсутствие указаний в инструкции производителя относительно возможности использования препарата подобным способом, многие люди часто сами назначают себе такое лечению и, больше того, лечат таким образом и своих детей.
Большинство врачей единодушно считают: эффективность ингаляций с Эуфиллином крайне низка, поскольку при вдыхании паров препарат оседает на слизистой и, следовательно, не попадает в системный кровоток в терапевтически эффективной концентрации.
Положительное влияние на бронхи (их расслабление и улучшение отхождения мокроты) обусловлено тем, что во время ингаляции в них попадают пары воды. Это значит, что эффективность препарата при ингаляционном применении сравнима с эффективностью обычной воды.
Эуфиллин от целлюлита
Одним из свойств аминофиллина является способность расширять периферические сосуды и восстанавливать работу системы кровообращения, что в свою очередь не может А целлюлит, как известно, возникает нарушается кровообращение, и клетки начинают страдать от недостатка кислорода. Применение Эуфиллина позволяет подтянуть верхние слои кожи, вывести избыток жидкости и уменьшить отеки.
Для похудения и избавления от апельсиновой корки средство используется в виде кремов, масок и обертываний. Хороший эффект дает также массаж с Эуфиллином.
Для приготовления состава лекарство следует смешать с любым массажным кремом, а затем добавить в него небольшое количество Димексида, который в данном случае будет выполнять роль транспортировщика (благодаря ему аминофиллин сможет проникнуть очень глубоко в ткани).
Для обертываний можно использовать смесь из обычного детского крема, Димексида, Эуфиллина и эфирного масла мандарина или лимона (6-8 капель). Состав наносят на очищенную скрабом кожу и накрывают пищевой пленкой. Пока он будет “работать” (время воздействия обычно около 30 минут), для усиления эффекта рекомендуется интенсивно двигаться.
Чтобы приготовить антицеллюлитный крем на основе Эуфиллина, используют следующий рецепт:
- вазелин;
- увлажняющий крем;
- 1 растертую в порошок таблетку или содержимое 1 ампулы (5 мл) Эуфиллина (такая доза препарата подходит для женщин с весом менее 75 кг);
- Димексид (на одну пятимиллилитровую ампулу раствора следует взять 2 мл концентрата Димексида).
Также можно добавить препарат в готовое аптечное антицеллюлитное средство. Оптимальная пропорция ингредиентов — 1:5.
Отзывы об Эуфиллине от целлюлита можно встретить самые разные — кто-то совершенно не доволен результатом, кто-то уверяет, что полученный результат превзошел все ожидания. Отталкиваясь от этого, можно сделать следующий вывод — если средство и работает, то, однозначно, не с первой процедуры.
Передозировка
В аннотации указывается, что симптомы передозировки развиваются, когда плазменная концентрация аминофиллина превышает показатель 0,02 мг/мл. Характерными являются:
- диарея;
- продолжительная рвота;
- гиперемия лица;
- возбуждение;
- аритмия;
- тремор;
- светобоязнь;
- судороги.
Когда концентрация в крови превышает 0,04 мг/мл, пациент впадает в кому.
Меры помощи включают прекращение введения больному Эуфиллина и усиление естественной детоксикации за счет стимуляции работы почек (форсированный диурез).
Если уровень аминофиллина превышает 0,05 мг/мл, показаны плазмаферез, гемосорбция, перитонеальный диализ или гемодиализ, респираторная поддержка (ИВЛ и подача кислорода), контроль показателей гемодинамики.
Для купирования судорожного синдрома больному вводят диазепам (внутримышечно). Применение барбитуратов противопоказано!
Взаимодействие
Усилению действия аминофиллина способствует применение в комбинации с фуросемидом, эфедрином, кофеином, β-адреностимуляторами.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом, изониазидом, рифампицином, сульфинпиразоном, карбамазепином наблюдается ускорение метаболизма аминофиллина, что сопровождается снижением его терапевтической эффективности и может потребовать увеличения применяемой дозы.
Ускорение метаболизма аминофиллина отмечается также у заядлых курильщиков (не менее 20 сигарет в день).
Применение в сочетании с препаратами группы макролидов, аллопурином, изопреналином, КОК, циметидином, линкомицином, вилоксазином, флувоксамином, дисульфирамом, β-адреноблокаторами, противогриппозными вакцинами приводит к замедлению элиминации аминофиллина, увеличению его плазменной концентрации и, следовательно, уменьшению применяемой дозы Эуфиллина.
В случае назначения препарата в комбинации с препаратами фторхинолоновой группы дозу Эуфиллина снижают до 25% от обычно рекомендуемой.
Аминофиллин ослабляет терапевтическое действие препаратов Li и β-адреноблокаторов. β-адреноблокаторы в свою очередь ослабляют бронходилатирующий эффект аминофиллина.
При приеме Эуфиллина совместно с ГКС (например, с дексаметазоном), диуретиками и β-адреномиметиками повышается риск развития гипогликемии.
Аминофиллин может спровоцировать возникновение побочных эффектов фторированных производных средств для общей анестезии (желудочковые аритмии), минеракортикостероидов (гипернатриемия), возбуждающих ЦНС препаратов (нейротоксичность).
Может усиливать действие антикоагулянтов.
Раствор несовместим с растворами кислот, фруктозы, глюкозы и левулозы. При подготовке к проведению внутривенного вливания инфузионного раствора необходимо учитывать pH используемых растворов.
С осторожностью должен применяться в комбинации с производными пурина, производными теофиллина, антикоагулянтами. В период лечения запрещено принимать вещества, в которых содержатся ксантины (в том числе чай и кофе).
В одном шприце раствор Эуфиллина можно смешивать только с изотоническим раствором NaCl.
Практические рекомендации по лечению одышки
Определение
Одышка (диспное) — субъективное ощущение нехватки воздуха. Подобно боли, она обусловлена как объективным состоянием, так и индивидуальной реакцией пациента на этот симптом. Одышка ограничивает общую повседневную и социальную деятельность, что приводит к потере независимости, социальной роли, а позднее, при прогрессировании ‒ к тревоге, страху, нарушению сна, депрессии и безнадежности. У некоторых пациентов одышка и связанное с ней беспокойство не коррелирует четко с ощущением нехватки воздуха. Так, при наличии выраженной одышки и визуальных признаках беспокойства пациент может не ощущать, что ему не хватает воздуха. И напротив, при нормальной частоте дыхания больные иногда жалуются на выраженное чувство нехватки воздуха. Именно тревожность по поводу нехватки воздуха – единственная черта, которая достоверно коррелирует с одышкой.
Распространенность
ХОБЛ ‒ 90–95%, онкология ‒ 50–77%, ССН ‒ 60–90%.
Прогностически одышку разделяют на следующие три группы:
- одышка при нагрузке (прогноз = месяцы-годы);
- одышка в состоянии покоя (прогноз = недели-месяцы);
- терминальная одышка (прогноз = дни-недели).
Причины
Обструктивные:
- сужение просвета мелких бронхов, особенно бронхиол спастического генеза (бронхиальная астма, астматический бронхит);
- сужение просвета дыхательных путей за счет утолщения стенок бронхов (воспалительный, аллергический, бактериальный отек, отек при гиперемии, сердечной недостаточности);
- наличие на слизистой бронхов вязкого секрета, при увеличении его продукции бокаловидными клетками бронхиального эпителия, или слизисто-гнойной мокроты, или крови;
- сужение дыхательных путей вследствие рубцовой деформации бронхов;
- развитие эндобронхиальной опухоли;
- сдавление бронхов извне, в том числе опухолью, замещающей паренхиму легких, распространение лимфангита на межальвеолярные перегородки;
- наличие бронхиолитов.
Рестриктивные (возникают вследствие нарушения альвеолярной вентиляции по причине ограничения растяжения легких, невозможности расправления легких):
- фиброз легких (интерстициальный фиброз, склеродермия, пневмокониозы и т. д.);
- большие плевральные и плевро-диафрагмальные сращения;
- экссудативный плеврит, гидроторакс, гемоторакс;
- пневмоторакс;
- обширные воспаления альвеол, пневмония;
- большие опухоли паренхимы легкого;
- хирургическое удаление части легкого.
Гемодинамические:
- обструкция верхней полой вены;
- сердечная недостаточность;
- тромбоэмболия легочной артерии.
Нейромышечные:
- слабость дыхательных мышц (неврологическое заболевание, инфекция (полиомиелит));
- астения;
- паралитические лекарственные препараты и др.
Другие органные: анемия.
Психогенные: беспокойство, страх, проблемы в семье, духовные и др. проблемы. Часто имеет место сочетание причин, что позволяет говорить о симптоме «тотальной одышки» по аналогии с симптомом «тотальной боли».
Оценка состояния:
- определение степени выраженности (интенсивности) одышки – со слов пациента, можно использовать Нумерологическую Оценочную Шкалу (НОШ) (рис.1) или Визуально-Аналоговую Шкалу (ВАШ); это важно как для первоначальной оценки, так и для оценки эффективности лечения;
- выявление факторов, облегчающих или усиливающих одышку, определение насыщения крови кислородом при наличии пульсоксиметра;
- выявление психоэмоциональных (страхи, тревога и проч.) и социальных неблагоприятных факторов;
- степень физической активности;
- определение качества жизни в целом, прогноз и планирование (например, помощь в организации получения кислородного концентратора или – в случае нарастания одышки на фоне резкого ухудшения общего состояния – планирование управления одышкой в последние дни жизни с пациентом и семьей).
Общие принципы помощи
Устранение обратимых причин, если это возможно (рис. 2):
- обструкция верхней полой вены ‒ срочный перевод в специализированное отделение (для больных с прогнозом жизни более 2–3 месяцев); назначение больших доз кортикостероидов (Дексаметазон 16 мг перорально или п\к или Преднизолон 60 мг перорально; одновременно обеспечить защиту слизистой желудка);
- лечение бронхоспазма;
- лечение отека легких;
- лечение пневмонии;
- лечение плеврального выпота (торакоцентез);
- лечение выраженной анемии (гемотрансфузия);
- паллиативные вмешательства: радиотерапия, лечение лазером, стентирование (для больных с прогнозом жизни более 2–3 месяцев).
Немедикаментозные меры помощи с участием междисциплинарной команды:
- присутствие близких и медперсонала; важно: объяснить и успокоить, помочь в социальных проблемах;
- удобное положение в постели с приподнятым головным концом;
- прохладный воздух (открытое окно, вентилятор, ручной вентилятор на расстоянии 20–30 см от лица);
- релаксационная практика, дыхательная гимнастика;
- планирование двигательной активности в соответствии с состоянием;
- кислород (показан не всем пациентам): назначается при гипоксемии (снижение насыщения крови кислородом менее 90%) и тем, кто чувствует облегчение при его использовании (давать через маску, носовые катетеры 1–3 л/мин можно титровать до 6 л/мин). Контроль каждые 20–30 мин. При достижении нормоксемии (94–98%) ‒ отменить. Помнить, что неверное назначение кислорода может иметь серьезные, вплоть до фатальных, эффекты. Например, у пациентов с вентиляционной гиперкапнической недостаточностью (ХОБЛ и др.), активность дыхательного центра которых зависит от гипоксии, следует использовать более низкий целевой уровень насыщения крови кислородом: 88–92%.
Медикаментозное лечение
Бронходилататоры, муколитики
Даже при, казалось бы, отсутствующих клинических признаках бронхоспазма при одышке от их применения может быть достигнут положительный эффект.
- Сальбутамол/Вентолин 2,5–5 мг 4 раза в день небулайзером или 2 вдоха/нажатия 4 раза в день через спейсер.
- Ипратропиум/Атровент 250–500 мкг 3 раза в день небулайзером или 2 вдоха/нажатия 3–4 раза в день через спейсер.
- Физиологический раствор 5 мл через небулайзер может помочь в разжижении вязкой мокроты.
- Амброксол/Лазолван через небулайзер при вязкой мокроте.
Важно
Внимание! Сальбутамол может вызывать тахикардию, тремор и возбуждение при длительном применении!
Кортикостероиды
Снижают околоопухолевый отек, уменьшают одышку при множественных легочных метастазах и при карциноматозном лимфангите. Положительный эффект должен проявиться в течении 7 дней их применения. Пробуйте 4–8 мг перорально ежедневно в течение 1 недели. При лимфангите или обструкции дыхательных путей ‒ 8–16 мг в день. Назначать в утренние часы, обеспечить защиту слизистой желудка. Отменять постепенно, если нет эффекта после одной недели лечения.
Опиоиды
Уменьшают респираторные усилия и восприятие одышки; эффективны при рефрактерной одышке, одышке в покое и в терминальной стадии; улучшение заметно при использовании низких доз, которые не вызывают угнетения дыхания, поэтому титрование опиоидов ‒ обязательно. Одновременно следует назначать слабительные препараты для предотвращения запоров, и противорвотные ‒ для предотвращения тошноты и рвоты.
Для пациентов, не принимавших морфин, используются следующие дозировки⁷:
ЕСЛИ ПАЦИЕНТ МОЖЕТ ГЛОТАТЬ*
Начальная доза – 2,5–10 мг внутрь по мере необходимости, шаг титрации 5 мг.
Если более 2 приемов в сутки: назначать на регулярной основе (3–6 раз в день) с дальнейшим переходом на морфин с модифицированным высвобождением.
ЕСЛИ ПАЦИЕНТ НЕ МОЖЕТ ГЛОТАТЬ
Начальная доза – 2,5–5 мг подкожно, шаг титрации 5 мг.
Если более 2 введений в сутки: назначать на регулярной основе 3–6 раз в день с дальнейшим переходом на пролонгированные инфузии.
Для пациентов, принимающих морфин, используются следующие дозировки:
- Тяжелая одышка: 100–150% от «прорывной» дозировки морфина**
- Умеренная одышка: 50–100 % от «прорывной» дозировки морфина
- Легкая одышка: 25–50% от «прорывной» дозировки морфина
Максимально можно использовать 6 дополнительных доз за 24 часа для всех показаний ‒ на прорывы боли, одышки и кашля. Нужно обязательно титровать дозировки. Если пациент не переносит морфин из-за побочных эффектов, то следует рассмотреть вторую линию опиоидов для купирования одышки или ротацию опиоидов.
* В январе 2021 года в Российской Федерации зарегистрирован Морфина раствор для приема внутрь в дозировках 2 мг/мл, 6 мг/мл, 20 мг/мл (по 5 мл в пластиковой ампуле), что дает возможность более точного и безопасного титрования.
** Дозировка для «прорывов» боли/«прорывная» ‒ 1/5–1/6 от суточной дозировки морфина.
Бензодиазепины
Снимают беспокойство и тревогу, связанные с выраженной одышкой, но менее эффективны при одышке, чем опиоиды, и должны быть третьей линией терапии в лечении для пациентов, не имеющих положительного эффекта от немедикаментозных методов и опиоидов:
- Лоразепам под язык 0,5 мг каждые 4–6 часов по необходимости;
- Диазепам/Реланиум перорально 2–5 мг на ночь, если имеет место продолжительное тревожное состояние
- Мидазолам/Дормикум п/к 2–5 мг каждые 4–6 часов по необходимости, если перорально или под язык дать медикамент невозможно.
При одышке, сопровождающейся выраженным беспокойством, тревогой, бессонницей, ‒ применять весь комплекс перечисленных выше мероприятий и препаратов, сделав акцент на подборе (увеличении) дозы доступных бензодиазепинов и опиоидов. Пациентам, которые тревожны и бредят, показано назначение антипсихотиков (Галоперидол).
Необходима психоэмоциональная поддержка и постоянное присутствие кого-то из ухаживающих рядом с пациентом для успокоения и возможности оценки изменения состояния пациента. По мере необходимости вносить изменения в проводимые мероприятия.
Диуретики
Назначают при выраженных застойных явлениях в легких 20–40 мг Фуросемида п/к. Не следует назначать на постоянной основе при одышке на фоне гипоальбуминемических отеков.
Одышка в последние дни и часы жизни, рефрактерная одышка
В амбулаторных условиях, на дому возможно использование Диазепама. В условиях стационара ‒ Мидазолам в зависимости от степени выраженности беспокойства, одышки, возраста и состояния:
- начальная доза 2,5–5 мг, п/к с постепенным увеличением при необходимости до 10–30 мг (начальная доза может достигать 0,4–0,8 мг/кг). Оценка состояния каждые 10–20 минут, состояние можно поддерживать в виде низкого уровня седации, если одышка купирована удовлетворительно;
- поддерживающая терапия: непрерывная подкожная инфузия (в российской практике используется все еще довольно редко), внутривенная инфузия (поддерживающая доза определяется индивидуально, максимально 0,2 мг/кг/час), обычно достаточно 10–60 мг/24 ч (средние значения) с постоянным контролем уровня одышки и сознания;
- гиосцина бутилбромид (Неоскапан, Спанил, Бускопан) п/к 20 мг каждый час при хрипах, шумном дыхании и секрете в дыхательных путях; если есть необходимость, до 120 мг/24 ч, либо атропин п/к 200–300 мкг (0,2–0,3 мл 0,1% раствора) каждые 4–6 ч.
Практические моменты
- Важны немедикаментозные меры купирования одышки. По мере прогрессирования заболевания медикаментозное лечение для облегчения одышки становится все более необходимым.
- Назначение опиоидов в малых дозах и тщательное титрование дозы ‒ безопасно и не приводит к угнетению дыхания у онкологических больных, при обструкции дыхательных путей и у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Планируйте меры по облегчению одышки в последние дни жизни с пациентом и семьей:
* обсудите возможность седации в случае неконтролируемого беспокойства;
* медикаменты для купирования симптома;
* решите вопрос консультаций в ночное время.
Поговорите с пациентом
Расскажите пациенту и тем, кто за ним ухаживает, что одышка сама по себе не угрожает жизни. Поясните: «Вы не задохнетесь и не умрете». Согласуйте реалистичные цели; помогите пациенту и его близким привыкнуть к мысли, что постепенное ухудшение неизбежно.
Помогите пациенту справиться с утратой социальной роли, способностей и т.д.
Помогите пациенту повысить функциональные возможности: поощряйте физические усилия при одышке, чтобы поддерживать или улучшить физическую форму. Используйте вспомогательные приспособления для ходьбы. Адекватные физические упражнения следует поощрять. Необходимая физическая нагрузка определяется индивидуально, в соответствии с целями пациента, его заболеванием, соматическим статусом и прогнозом.
Объясните пациенту и его близким
Как дышать эффективнее
Поверхностное быстрое дыхание неэффективно ‒ этот тип дыхания приводит к развитию беспокойства и паники. При контролируемом дыхании пациентам рекомендуют делать полные вдохи-выдохи, расслаблять шею, плечевой пояс, верхнюю часть грудной клетки, чтобы содействовать спокойному и расслабленному дыханию. Желательно минимизировать работу дыхания и создать у пациента чувство контроля над дыханием. Цель ‒ задействовать диафрагму, а не вспомогательные мышцы. Пациенты должны дышать носом и осуществлять пассивный выдох в 1,5–2 раза длиннее, чем вдох.
Как лучше дышать при ХОБЛ
Технику контроля дыхания можно сочетать с дыханием через плотно сжатые губы у пациентов с тяжелой ХОБЛ, страдающих динамическим перерастяжением. Техника включает в себя вдох через нос и выдох через частично сомкнутые губы. Некоторые пациенты выполняют это интуитивно. Данная техника не подходит пациентам с серьезным перерастяжением легочной ткани и уплощенной диафрагмой, так как дыхание в покое зависит у них от работы вспомогательных мышц.
Как влияет положение тела на эффективность дыхания
Конкретные позы в определенных обстоятельствах могут помочь при одышке. Пациентам можно их рекомендовать, если они еще интуитивно не освоили эти приемы. Например:
- при ХОБЛ: в положении сидя наклониться вперед, руки/локти положить на колени или на стол, это увеличит давление в брюшной полости, повышая эффективность работы уплощенной диафрагмы. Положение рук фиксирует плечевой пояс, что повышает эффективность сокращения вспомогательных мышц и дыхания в целом;
- при односторонней бронхо-легочной болезни (например: коллапс, уплотнение, плевральный выпот) следует лечь на сторону здорового легкого; это максимально повысит вентиляционно-перфузионное соотношение. К сожалению, данное преимущество теряется при выраженном плевральном выпоте.
Пациент, использующий вспомогательные мышцы для дыхания, может повысить его эффективность путем фиксации положения рук. Это может быть размещение рук за головой ‒ в положении сидя или опора рук о стену, на бедра, на пояс ‒ в положении стоя.
Как использовать вентилятор
Многие пациенты испытывают облегчение при обдувании лица прохладным воздухом, возможно за счет стимуляции холодовых лицевых и назо-фарингеальных рецепторов. В основном вентилятор применяют для облегчения одышки после нагрузки. Рекомендуется держать его на расстоянии 15–20 см от лица, направляя в область носа и рта.
Зачем назначают опиоиды при одышке?
Как правило, опиоиды больше помогают пациентам, которые испытывают одышку в покое, а не только при нагрузке. Даже при максимальной нагрузке дыхание самостоятельно восстанавливается в течение нескольких минут, то есть гораздо быстрее, чем того требует введение и начало действия опиоидов. Поэтому немедикаментозные способы имеют первостепенное значение при одышке от физической нагрузки.
Морфин и другие опиоиды снижают реакцию на гиперкапнию, гипоксию и физические упражнения, уменьшая респираторные усилия и одышку. Улучшения заметны при дозировках, не вызывающих угнетение дыхания.
Опиоиды также нужны пациентам с тяжелой ХОБЛ, которые страдают от одышки, не снимаемой обычными методами лечения. Исследования подтверждают эффективность использования опиоидов перорально и парентерально, но не через небулайзер.
Поможет ли пациенту кислород при одышке?
- пациенту может существенно помочь даже поток свежего воздуха от вентилятора или из открытого окна;
- недавние исследования показали, что морфин оказывает большее успокаивающее воздействие на одышку, чем кислород;
- в последние часы жизни при отсутствии расстройства дыхания не следует использовать кислород даже при серьезной гипоксемии;
- у большинства пациентов, получающих кислород, его можно отменить, не провоцируя ухудшения состояния.
Благодарим за помощь в подготовке материалов:
Кравченко Т.В. (главного врача ГБУЗ ЦПП ДЗМ),
Гуркину С.П. (заместителя главного врача по организации стационарной помощи ГБУЗ ЦПП ДЗМ),
Ибрагимова А. Н. (руководителя филиала «Первый Московский Хоспис им. Веры Миллионщиковой» ГБУЗ ЦПП ДЗМ),
Брусницыну В.Н. (заведующую 3-м отделением ГБУЗ ЦПП ДЗМ),
Список источников:
- Абузарова Г.Р. Невзорова Д.В. Обезболивание в паллиативной помощи. Практическое руководство для врача. Москва, 2021.
- Хронический болевой синдром (ХБС) у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи, 2021. МКБ 10: R52.1/ R52.2.
- Introducing Palliative Care Fifth Edition. Editors Twycross R., Wilcock A., 2021.
- Hospice and Palliative Care Training for Physicians. Unipac Self-Study Program, 2008.
- Lanarkshire Palliative Care Guidelines, 2012.
- ProCare HospiceCare. Hospice Medication Utilization Guidelines. Eds. S. Shah, M. Madison.
Скачать гайд в формате pdf можно здесь: Практические рекомендации по лечению одышки. 2021 год.pdf
Особые указания
Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.
Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.
Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.
В гериартрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.
В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.
Раствор перед введением нагревают до температуры тела.
акие плюсы данной схемы введения лекарственных средств?
- Минимальное количество побочных эффектов, т.к. препарат попадает в организм, минуя пищеварительный тракт
- Местное воздействие с высокой концентрацией вещества помогает доставить лекарство непосредственно в зону патологии, не насыщая весь организм
- Безболезненность и неинвазивность процедуры, во время процедуры пациент не испытывает болезненных ощущений, нет повреждений кожи и слизистых
- Пролонгирующее действие лекарственного вещества, создание в коже своеобразного «депо» с лекарством, которое обеспечивает продолжительный терапевтический эффект и позволяет снизить дозировку препарата
- Действие лекарственного препарата усиливается за счет постоянного электрического тока
- Увеличивается эффективность других методов немедикаментозного лечения, которые используются в клинике «Прогноз».
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аэрофиллин
Теотард
Теопэк
Теофиллин
Аминофиллин
Неофиллин
Аналоги Эуфиллина: Аминофиллин-Эском, Эуфиллин-фарм, Эуфиллин-Дарница.
Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.
Эуфиллин при беременности
Производитель в инструкции на Эуфиллин предупреждает, что применение раствора/таблеток при беременности может стать причиной создания потенциально угрожающих здоровью плода/новорожденного концентраций аминофиллина и кофеина.
Дети, чьи матери во время беременности (в особенности в третьем ее триместре) получали препарат, в период новорожденности должны находиться под медицинским наблюдением для контроля возможных симптомов интоксикации метильными производными ксантинами.
Назначение Эуфиллина при беременности и лактации возможно только по экстремальным жизненным показаниям и требует оценки возможных рисков для плода/ребенка.
Для чего при беременности может быть назначен Эуфиллин?
Гинекологи рекомендуют применение Эуфиллина при отеках при беременности, при плацентарной недостаточности, в комплексной терапии гестозов, а также при других состояниях, требующих неотложного применения этого лекарства из-за угрозы жизни матери.
Четкой схемы лечения Эуфиллином в период беременности не существует, поскольку в инструкции производителя беременность отмечена как одно из противопоказаний к применению. Все назначения врач делает в зависимости от состояния конкретной пациентки.
Отзывы об Эуфиллине при беременности позволяют сделать вывод, что лекарство далеко не безобидно (некоторые женщины говорят, что после капельницы ощущали сильное сердцебиение, слабость и головокружение), однако многим именно оно помогает прийти в норму.
Отзывы об Эуфиллине
Препарат наиболее часто применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, поэтому большая часть отзывов об Эуфиллине — это отзывы о его применении при бронхите и астме.
Принимавшие лекарство люди отмечают, что средство хорошо купирует приступы мучительного кашля, ускоряет выведение мокроты и облегчает дыхание. Причем улучшение наступает уже буквально в течение 10 минут после приема таблетки или введения раствора.
При беременности (при условии правильного применения в соответствии с рекомендациями врача) лекарство помогает вывести излишек жидкости, нормализовать состояние и избежать госпитализации в отделении патологии беременных.
Отрицательных отзывов о препарате немного и связаны они в первую очередь с индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу.
Отдельная категория отзывов об Эуфиллине — это отзывы об использовании таблеток и раствора для похудения и против целлюлита. При целлюлите препарат используется в качестве добавки к основному антицеллюлитному средству, а также в комбинации с Димексидом и эфирными маслами.
Судить о действенности Эуфиллина от целлюлита довольно сложно, поскольку отзывы о результатах его применения в косметологии довольно противоречивы. Большинство женщин утверждают, что добиться гладкости кожи с помощью препарата можно, но эффект становится заметен обычно после завершения полного курса процедур.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы от Эуфиллине, как и о любом другом медикаментозном препарате, на просторах интернета встречаются самые разнообразные. Однако большинство пациентов отмечают его высокую эффективность, быстрое устранение симптомов заболевания.
Встречаются и негативные отзывы, но они чаще всего связаны с развитием побочных реакций на фоне индивидуальной непереносимости компонентом препараты или в результате неправильно подобранной дозировки.
Некоторые пациенты применяют Эуфиллин в комплексе с Димексидом и рядом эфирных масел для похудения и избавления от целлюлита. Эффективность препарата в этом отношении не доказана, поэтому объективно судить о его действенности невозможно.
Внимание! Перед приемом лекарственного средства обязательна консультация специалиста. Только врач сможет правильно подобрать дозировку препарата, рассчитать длительность курса лечения и учесть все показания и противопоказания к приему Эуфиллина. В противном случае высок риск развития отрицательных побочных эффектов.
Цена Эуфиллина
Цена таблеток Эуфиллина (150 мг №30) в российских аптеках — 10-12 рублей, раствор 2,4% в ампулах 5 мл (упаковка №10) можно купить за 35 рублей, в ампулах 10 мл (упаковка №10) — за 40 рублей.
В Украине стоимость таблеток — от 13 грн, цена ампул Эуфиллина — от 21 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Эуфиллин раствор для в/в введ. 24мг/мл 10мл 10 шт.АО Новосибирский ХФЗ
110 руб.заказать - Эуфиллин таблетки 150мг 30 шт.ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
34 руб.заказать
Аптека Диалог
- Эуфиллин (амп. 2,4% 10мл №10)Новосибхимфарм ОАО
96 руб.заказать
- Эуфиллин (амп. 2,4% 5мл №10)ДХФ ОАО
46 руб.заказать
- Эуфиллин (таб. 150мг №30 (бл.))Усолье-Сибирский ХФК
32 руб.заказать
- Эуфиллин (таб. 150мг №30 (бл.))Озон ООО
34 руб.заказать
- Эуфиллин (таб. 150мг №30 (бл.))БЗМП
20 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Эуфиллин-фарм 0.4 г №30 капсулы ТОВ ВТФ»Фармаком», Україна
23 грн.заказать - Эуфиллин-Н 200 2% 5 мл №10 раствор ПАТ»Фармак», Україна
22 грн.заказать
- Эуфиллин-Дарница 2% 5 мл №10 раствор
30 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм 0.25 г №40 таблетки ТОВ ВТФ»Фармаком», Україна
17 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм 0.25 г №80 таблетки ТОВ ВТФ»Фармаком», Україна
31 грн.заказать
ПаниАптека
- Эуфиллин ампула Эуфиллин 200 р-р д/ин. 2% амп. 5мл №10 Украина , Дарница ЧАО
33 грн.заказать
- Эуфиллин ампула Эуфиллин р-р д/ин. 2% амп. 5мл №10 Украина , Здоровье ООО
30 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм таблетки 0.25г N40 Украина , Фармаком ПТФ ООО
17 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм таблетки 0.25г N80 Украина , Фармаком ПТФ ООО
30 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм капсулы 0.4г №30 Украина , Фармаком ПТФ ООО
24 грн.заказать
показать еще