Эуфиллин раствор для внутримышечного введения 24% 1 мл n10 амп


Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Аналоги Эуфиллина

Довольно частым вопросом пациентов, является: «Чем заменить эуфиллин?».

В 2021 году на рынке зарегистрировано около 20 аналогов препарата. Самые распространенные представлены в таблице:

НазваниеЦена, в рубляхСтрана-производитель
Теофиллин160–200Россия
Беродуал450–500Франция
Сальбутамол120–160Франция
Пентоксифиллин80–120Россия

Теотард

Производитель: KRKA, (Словения)
Форма выпуска: капсулы пролонгированного действия 350 мг

Действующее вещество: теофиллин

Теотард – это аналог эуфиллина в капсулах, имеет прямое бронхолитическое действие. Это один из самых распространенных заменителей. Эффект обусловлен длительной циркуляцией (до 24 часов) в организме действующего вещества. Выпускается в форме капсул пролонгированного действия.

Показания к применению Теотарда:

  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • инфекционные заболевания легких.

Среднесуточная доза колеблется от 400–900 мг в сутки.Дозировка детям подбирается в зависимости от возраста.

Беродуал

Производитель: Берингер Ингельхайм, Австрия
Форма выпуска: капли для ингалятора, аэрозоль для ингаляций

Действующее вещество: 1 доза содержит 50 мкг фенотерола гидробромид и 21 мкг ипратропия бромида моногидрата

Беродуал – комбинированное лекарство, содержащее два действующих вещества: ипратропия бромид и фенотерол гидробромид.

Ипратропия бромид оказывает миорелаксирующий эффект, вследствие блокировки главного нейромедиатора – ацетилхолина. Результат – расслабление мышц гладкой мускулатуры бронхов.

Показания к применению Беродуала:

  • бронхиальная астма;
  • ХОБЛ;
  • левожелудочковая недостаточность.

Аналог Эуфиллина Беродуал выпускается в виде аэрозоля для ингаляций, а также в виде капель для небулайзера. Применение зависит от степени тяжести патологии.

Капли для небулайзера нужно соединить с раствором натрия хлорида (5 мл для взрослых, и 10 мл для детей) в количестве 3–5 капель для детей, и 5–10 капель для взрослых.

Сальбутамол

Производитель: ГлаксоСмитКляйн, Великобритания и др.
Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций

Действующее вещество: сальбутамола сульфат

Сальбутамол – избирательный (селективный) блокатор В2-адренорецепторов. Является спазмолитиком. Начинает действовать через 3–5 минут и выводиться из организма через 30–45 минут.

Показания к применению Сальбутамола:

  • купирование приступов бронхиальной астмы;
  • купирование приступов удушья при ХОБЛ.

Аналог Эуфиллина Сальбутамол используется в случае скорой помощи, при появлении приступов удушья. Доза зависит от степени тяжести проявления патологического состояния.

Для купирования приступа бронхиальной астмы следует использовать Сальбутамол, начав с одного впрыска ингалятора.

Пентоксифилин

Производитель: Биохимик Саранск, Россия
Форма выпуска: ампулы по 5 мл и таблетки по 100, 200, 300 мг

Действубщее вещество: пентоксифиллин

Аналог Эуфиллина Пентоксифиллин относится к группе производных метилксантинов. Вазодилатирующий, спазмолитический эффект достигается за счет увеличения просвета сосудов, а также расслабления гладкой мускулатуры.

Показания к применению Пентоксифиллина:

  • цереброваскулярная патология;
  • нарушение реологических свойств крови;
  • синдром Рейно.

Взрослым после еды по 0,2 г по 3 раза в сутки. Для достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до 0,1 г.

Ипратропия бромид

Современный аналог эуфиллина – ипратропия бромид, относится к групе холинолитиков, механизм которого, направлен на снятие бронхоспазма, с последующим отхождением мокроты.

Эурофорбиум композитум C

Это гомеопатический аналог эуфиллина, его воздействие на организм проявляется при постоянном приеме. Выпускается в форме капель, а также в виде ампул по 2. 2 мл.

Аэрофиллин

Существует импортный аналог эуфиллина – Аэрофиллин. Это препарат содержит в составе теофиллин, в дозировке 100,200, 300 мг. Цена его варьируется от 400–450 рублей.

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги эуфиллина для детей

К аналогам для детей относятся:

  • эреспал;
  • аскорил;
  • беродуал;
  • пульмикорт.

Эреспал – содержит фенспирид, так же используется как аналог эуфиллина. Противокашлевой и отхаркивающий достигается за счет расширения просвета бронхов среднего и мелкого калибра и увеличения мукоцилиарного клиренса. Используется для детей с 1 года и до 12 лет. Для детей выпускается в форме сиропа.

Заменителем могут быть лекарства содержащие фенспирид (эреспал, инспирон). Эти аналоги выпускаются в виде таблеток и сиропов для детей.

Аналоги эуфиллина длительного действия

Так как средство выводятся из организма через 6–8 часов, фармацевтические компании производят аналоги эуфиллина длительного действия.

К данной группе относятся следующие лекарственные средства:

  • Эмкаст 5;
  • Даксас;
  • Монтелукаст.

Эти препараты относятся к группе антилейкотриеновых и оказывают спазмолитический эффект. действие данных лекарств сохраняется 24–72 часа.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы:

альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции:

кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ:

редко — гипогликемия.

Местные реакции:

уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие:

боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Не рекомендуются использовать для небулайзеров:

  • Все растворы, содержащие масла
  • Суспензии и растворы, содержащие взвешенные частицы, в том числе отвары и настои трав
  • Растворы эуфиллина, папаверина, платифиллина, димедрола и им подобные средства
  • Препараты, содержащие спиртовые растворы
  • Рекомендации при проведении ингаляций детям:
  • Нельзя заставлять ребенка дышать часто во время ингаляций
  • Нельзя проводить ингаляции сразу после еды
  • Нельзя самопроизвольно назначать или увеличивать лекарственные дозы, назначенные врачом
  • После ингаляций дайте ребенку отдохнуть

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Группы ингаляционных препаратов:

  • Антисептики (Фурацилин, Диоксидин, Мирамистин)
  • Антибиотики (Гентамицин, Тобрамицин)
  • Анестетики (Лидокаин)
  • Гормональные препараты (Кромогексал, Будесонит, Пульмикорт, Дексаметазон)
  • Иммуномодуляторы (Интерферон, Деринат)
  • Муколитики (Флуимуцил, Лазолван, Амброксол, Амброгексал, Пульмозим, Ацетилцистеин)
  • Бронходилятаторы (Беродуал, Фенотерол, Вентолин, Беротек, Саламол)
  • Фитотерапия (Ротокан, Туссамаг, Хлорофиллипт)
  • Сосудосуживающие средства (Адреналин, Нафтизин)
  • Щелочные и солевые растворы (0,9% физиологический раствор)
Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]