Фармакологические свойства препарата Лабеталол
Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1. В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток. После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).
Что это за лекарственное средство?
Таблетки от давления тенорик отзывы
Действующим веществом этого лекарства является лабеталол. Он способен снижать давление благодаря блокированию рецепторов к адреналину, а также благодаря сосудорасширяющему действию. Вещество лабеталол оказывает антигипертензивное, антиишемическое действие. Он практически не влияет на объем сердечного выброса и не вызывает рефлекторной тахикардии, которая часто развивается в ответ на снижение давления. Всасывается в кровь очень быстро, выводится вместе с мочой. Преимуществом лабеталола перед другими антигипертензивными средствами является то, что он начинает действовать быстро, а его терапевтический эффект сохраняется длительно. Например, в случае использования лекарства внутривенно, понижение уровня артериального давления наблюдается уже через 2―5 минут. При длительном использовании этого лекарства уменьшается гипертрофия стенок левого желудочка сердца.
Укажите своё давление
Двигайте ползунки
120 на80
| Форма выпуска | Дозировка, мг | Количество в упаковке, шт. |
| Таблетки | 100 200 | 30 100 |
| Раствор | 50 мг в 5 мл (1%) | 10 |
Фармакологическая группа препарата
Действие компонентов препарата направлено на расширение сосудов.
Вещество лабеталол входит в группу бета-адреноблокаторов, а именно в подгруппу неизбирательных гибридных препаратов. Группа бета-адреноблокаторов блокирует бета-рецепторы к адреналину и норадреналину, которые находятся в сосудистой стенке и в сердце. Поскольку лабеталол — гибридный блокатор, он в первую очередь действует на бета-рецепторы, а также обладает свойствами блокаторов адреналовых альфа-рецепторов. Альфа-блокаторы действуют на альфа-рецепторы к адреналину и норадреналину, которые также находятся в стенках сосудов. Благодаря своей двойной природе, гибридные блокаторы способствуют расширению сосудистого просвета, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление. Также они обладают антиаритмическим действием и способны уменьшать потребность сердца в кислороде.
Показания к назначению «Лабеталола»
Показаний к использованию этого препарата не так уж и много. Это лекарственное средство назначается врачом-кардиологом в следующих ситуациях:
- моно- или комплексная терапия артериальной гипертензии (гипертонической болезни);
- купирование гипертензивных (гипертонических) кризов.
Противопоказания к использованию
К назначению «Лабеталола» существует целый ряд противопоказаний, среди которых:
- тяжелая сердечная недостаточность;
- нарушение прохождения импульсов по сердечной мышце (атриовентрикулярная, синоатриальная блокады);
- бронхиальная астма;
- вазоспастическая стенокардия Принцметала;
- хроническая почечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений) и брадиаритмия;
- острый инфаркт миокарда;
- индивидуальная чувствительность к лабеталолу или к другим составляющим препарата.
Применение препарата Лабеталол
При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р-ра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом р-ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг. Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг/сут в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/ кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.
Особые указания
Современные средства для снижения артериального давления
Применение Лабеталола в большинстве случаев маскирует симптомы заболевания гипогликемии (тремор, тахикардия либо сердцебиение).
С особой осторожностью данное средство должны принимать пациенты с заболеваниями печени; при лечении лекарственным средством важно регулярно проводить тщательный контроль за результатами показателей функционального состояния печени. Лабеталол зачастую бывает эффективным для проведения монотерапии в случае расслаивающей аневризме аорты. Так как Т1/2 препарата очень большой, то проводить продолжительную инфузию пациентам не рекомендуется
Так как Т1/2 препарата очень большой, то проводить продолжительную инфузию пациентам не рекомендуется
Лабеталол зачастую бывает эффективным для проведения монотерапии в случае расслаивающей аневризме аорты. Так как Т1/2 препарата очень большой, то проводить продолжительную инфузию пациентам не рекомендуется.
Беременным женщинам принимать данный препарат конечно можно, так как до настоящего времени не было выявлено никаких плохих последствий, но перед началом проведения терапии очень важно оценить потенциальную пользу и возможное принесения вреда для ребенка. При лактации данный препарат принимать не рекомендуется только потому, что учеными до сих пор еще не была выявлена подробная информация о возможном проникновении составляющих веществ в грудное молоко
При лактации данный препарат принимать не рекомендуется только потому, что учеными до сих пор еще не была выявлена подробная информация о возможном проникновении составляющих веществ в грудное молоко.
В случаях, когда препарат приписывают на короткий срок, а результатов от его лечения нет, то обязательно нужно пересмотреть проведение терапии, а также при необходимости заменить данное средство.
Побочные эффекты препарата Лабеталол
головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания
Лабеталол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату кардиогенном шоке; ГОСТы инфаркте миокарда; неконтролируемой начальной сердечной недостаточности или сердечной недостаточности, рефрактерная к сердечных гликозидов; стенокардии Принцметала; синоатриальной блокаде; АВ-блокаде II-III степени; при бронхообструктивных заболеваниях или бронхиальной астме; нелеченной феохромоцитоме; брадикардии, артериальной гипотензии; метаболическом ацидозе; тяжелых нарушениях периферического кровообращения. Лабеталол не применяется в детском и подростковом возрасте. Лабеталол противопоказан при беременности и кормлении грудью. С осторожностью назначается при тяжелых нарушениях функции печени и почек, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе.
Взаимодействия препарата Лабеталол
При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады. Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами. Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление. Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии. Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма. Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие. При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора. При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.
Список аптек, где можно купить Лабеталол:
- Москва
- Санкт-Петербург
Описание
Действующее вещество и название идентичны – лабеталол является активным компонентом данного лекарственного продукта. Этот ингредиент способен понижать артериальное давление с помощью блокировки адренорецепторов, а еще благодаря дополнительному сосудорасширяющему эффекту.
Состав оказывает два основных действия – гипотензивное и антиишемическое. Они не сказываются на объеме сердечного выброса, не провоцируют рефлекторной тахикардии, что бывает следствием снижения АД.
Производится медпрепарат в привычном для пациента таблетированном виде. Принимать пилюли рекомендовано 3/24 (три раза в сутки) по 0,1 г. При тяжелом течении заболевания не исключено повышение дозировки. Максимальная суточная доза не может быть выше 1000 мг, которые распределяются на 4 пероральных приема. Альтернативой таблеткам может быть раствор для инъекций, который также выпускается под названием Лабеталол. Этот раствор может применяться преимущественно на стационарном лечении. Дело в том, что при его введении давление может упасть резко, без медицинского контроля делать уколы запрещается.
Пилюли можно купить в двух вариантах дозировки – 100 мг и 200 мг. Количество штук в пачке – 30 или 100. Раствор покупается расфасованным в 10 ампул по 50 мг действующего компонента в 5 мл каждой.
