Инструкция по применению ЭНАМ (ENAM)
До начала и во время применения энама необходим контроль артериального давления и функций почек в связи с возможностью развития «эффекта первой дозы» особенно при одновременном приеме диуретиков. Развитие гипотензии среди пациентов с неосложненной гипертензией, получающих эналаприл в качестве монотерапии встречается редко. К группе риска развития артериальной гипотензии, которая может быть ассоциирована с олигурией и/или нарастающей азотемией, редко с острой почечной недостаточностью, относятся следующие категории пациентов: пациенты с хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией, пациенты, принимающие высокие дозы диуретиков или увеличивающие дозу принимаемых диуретиков, пациенты, находящиеся на диализе, пациенты с нарушением электролитного баланса различной этиологии. В начале курса лечения этих групп пациентов необходимо соблюдение мер предосторожности. Развитие артериальной гипотензии не является поводом для полной отмены препарата, но требует соблюдения мер профилактики (контроль электролитов, АД, функции почек, коррекция дозы Энама и принимаемых с ним препаратов)
Прием Энама одновременно с диуретиками
Если состояние больного позволяет, желательно за 1-2 дня до начала приема энама уменьшить дозу принимаемых диуретиков либо полностью их отменить. При невозможности этого начальная суточная доза Энама не превышает 5 мг. В дальнейшем доза может быть увеличена с учетом состояния больного. В течение первых двух недель лечения, и каждый раз, когда корректируется доза эналаприла или диуретика, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Аналогичным образом осуществляется терапия и контроль пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями (у этих пациентов гипотензия может спровоцировать инфаркт миокарда или острую цереброваскулярную патологию).
Сердечная недостаточность
Использование Энама у данной группы пациентов желательно начинать с минимальных доз (2.5 мг 1-2 раза в сутки), увеличение дозы производить под тщательным контролем АД и функции почек.
Нарушение функций почек и почечная недостаточность
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, у чувствительных пациентов могут развиться нарушения функций почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, назначение ингибиторов АПФ может привести к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, в редких случаях — острой почечной недостаточности и/или смерти. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью без сопутствующей почечной патологии повышение уровней мочевины и креатинина сыворотки крови, как правило, незначительно и носит преходящий характер, особенно в случае назначения эналаприла одновременно с мочегонными средствами. Увеличение уровней мочевины и креатинина крови более вероятно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, что может потребовать снижения дозы или прекращения приема мочегонного средства или эналаприла. Т.к Энам выводится из организма преимущественно почками, при почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина от 80 до 30 мл/мин суточная доза равна 5-10 мг, при клиренсе креатинина от 30 до 10 мл/мин принимается 2.5-5 мг Энама в сутки. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) эналаприл использовать не рекомендуется. Следует помнить, что развившаяся на фоне приема эналаприла гипотензия может привести к развитию олиго-анурии и значительно усугубить уже имеющееся нарушение функции почек. Дальнейшее изменение дозы производится под тщательным контролем АД и функции почек.
Гемодиализ
Начальная доза и доза в дни диализа 2.5 мг/сутки, прием Энама желательно производить по окончании сеанса диализа. Следует помнить о риске развития анафилактических реакций вплоть до шока в рамках диализа при применении определенных мембран.
Нейтропения / Агранулоцитоз
В связи с более высоким риском возникновения нарушений кроветворения у пациентов с системными коллагенозами, васкулитами и патологией почек, необходим периодический гематологический контроль пациентов данной группы, принимающих Энам.
Анафилактоидные реакции
При возникновении данного побочного эффекта необходимо отменить препарат и принять необходимые меры; если отек ограничен областью лица и губ, то процесс обычно разрешается без дополнительного лечения. Однако, в случае возникновения отека языка, глотки или гортани может возникнуть непроходимость дыхательных путей, что требует неотложной помощи (адреналин подкожно).
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Так как эналаприл метаболизируется в печени, у больных с нарушениями функций печени время действия препарата может увеличиваться. При возникновении у принимающих ингибиторы АПФ (в том числе Энам) пациентов желтухи, необходимо прекратить прием ингибиторов АПФ и прибегнуть к соответствующему лечению
Фармакологические свойства препарата Энам
Эналаприла малеат ((S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин, (Z)2-бутенедиотовая соль (1:1)) — ингибитор АПФ. Снижает концентрацию ангиотензина II в плазме крови. Эналаприл является пролекарством, антигипертензивный эффект которого реализуется в результате ингибирования АПФ образующимся в печени активным метаболитом — эналаприлатом. Снижение концентрации в плазме крови ангиотензина II приводит к таким положительным эффектам: снижается ОПСС, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце; снижается АД; уменьшается задержка натрия и воды в организме; увеличивается почечный кровоток; снижается капиллярное внутриклубочковое давление; увеличивается сердечный выброс без изменения ЧСС. Эналаприл быстро и в большой степени всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не снижает абсорбцию препарата в ЖКТ. Биодоступность составляет 53–74%. В плазме крови связывается с белками на 50%. Эналаприл метаболизируется в печени, где превращается в эналаприлат — активный метаболит, который и обусловливает угнетение активности АПФ, поэтому при нарушении функции печени время максимального действия эналаприла может увеличиваться. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч после приема. Продолжительность действия — 12–24 ч. Период полувыведения — около 11 ч. Примерно 94% принятого внутрь эналаприла выделяется почками в виде эналаприлата. Равновесная концентрация эналаприла в плазме крови устанавливается на 3–4-й день приема. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30 мл/мин и менее) время достижения максимальной концентрации эналаприла в плазме крови и период полувыведения препарата могут удлиняться.
Особые рекомендации
После первого употребления таблетки, у пациента может развиться гипотензия. В таком случае больному необходимо провести дезинтоксикационную терапию, с использованием 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации состояния можно возобновить терапевтический курс. Не рекомендуется употреблять препарат людям, после процедуры трансплантации почек.
Регулярное употребление лекарственного средства может вызвать непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата
Если у больного появился желтушный окрас кожных покровов, то необходимо немедленно прервать лечение и обратиться к специалисту.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дилапрел
Пренеса
Энап
Диротон
Липрил
Рениприл
Парнавел
Фозинап
Тритаце
Зокардис
Фозиноприл
Лизиноприл
Каптоприл
Моноприл
Ренитек
Хартил
Фозикард
Амприлан
Рамиприл
Периндоприл
Рениприл, Багоприл, Вазолиприл, Корандил, Берлиприл, Инворил, Миоприл, Веро-Эналаприл, Корандил, Ренитек, Эднит, Эналакор, Эназил, Эналаприл, Энафарм, Энвас, Энаренал, Энвиприл.
Передозировка препарата Энам
Проявляется главным образом артериальной гипотензией. В легких случаях больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, назначают прием солевых р-ров внутрь. В более тяжелых — проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения интенсивной терапии. Показано мониторирование гемодинамических показателей (АД, ЧСС), в/в инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида или плазмозамещающих средств, в случае выраженной передозировки целесообразно проведение гемодиализа и введение ангиотензина II.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как отмечалось ранее, Энам относится к группе гипотензивных или, так называемых, антигипертензивных препаратов, действие которых направлено на угнетение ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, это лекарство снижает активность АПФ фермента и стимулирует уменьшение выработки ангиотензина-II.
Фармацевты относят Энам к «пролекарствам», поскольку после гидролиза препарата в организме человека образуется эналаприлат (т.е. активный лекарственный компонент), который оказывает ингибирующее воздействие на фермент АПФ.
Ко всему прочему, лекарство обладает диуретическими свойствами и помогает не только снизить артериальное давление, но и значительно уменьшить как пред-, так и постнагрузку при сердечной недостаточности на миокард.
Препарат стимулирует кровообращение малого круга и дыхательную функцию организма, а также способствует нормализации кровообращения в сосудах почек. Лекарственное средство быстро всасывается, его биодоступность доходит максимум до 74%. Наибольшая концентрация активного компонента препарата достигается за 4 часа, Энам действует максимум сутки. Затем лекарственное средство метаболизируется при помощи печени и выводится посредством почек.
Состав и форма выпуска
В состав препарата Энап входит активное вещество эналаприл, которое может содержаться в концентрации 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Таблетки выпускаются в картонной упаковке и содержат от 2 до 6 блистеров
Препарат также содержит дополнительные вещества:
- натрия гидрокарбонат;
- кукурузный крахмал;
- магния стеарат;
- моногидрат лактозы;
- гипролоза;
- красители;
- тальк.
Таблетки выпускаются с различной концентрацией активного вещества, поэтому различают следующие их дозировки:
- 2 и 5 мг (белого цвета круглой формы).
- 5 мг (белого цвета в форме плоского цилиндра).
- 10 мг (коричнево-красные таблетки в форме плоского цилиндра, иногда в блистерах встречаются с бордовыми вкраплениями).
- 20 мл мг (светло оранжевого оттенка в форме плоского цилиндра, на поверхности таблетки находится скопление белого или бордового цвета).
Особенности приёма
Согласно инструкции по применению, таблетки принимаются в целом виде, независимо от времени приёма трапезы. Начальная терапевтическая доза при гипертонической болезни составляет 5 мг в день. При подборе дозы учитывается степень гипертензии и функциональное состояние пациента. Так, в случае тяжелой симптоматики доза постепенно повышается до 40 мг в сутки.
На первых этапах лечения дозировка Энапа должна строго контролироваться лечащим врачом
У больных с сердечной недостаточностью в стадии прогрессирования патологического процесса, а также при реноваскулярной гипертензии в начале терапевтического курса может происходить сильное снижение уровня кровяного давления. Для таких пациентов начальная доза лекарства составляет 5 мг в сутки.
Побочные явления
Неконтролируемый прием медикаментов может вызывать осложнения со стороны различных систем организма:
- Сердце и сосуды (гипотензия, болезненность в области груди, обморочное состояние, аритмия).
- Центральная нервная система (расстройства сна, головная боль, головокружения, повышенная утомляемость, нарастающая слабость, депрессивное состояние).
- Органы чувств (нарушение функциональной способности вестибулярного аппарата, расстройство зрительной и слуховой функции).
- Бронхолегочная система (бронхоспазм, одышка, боли в горле, осиплость голоса).
- Пищеварительный тракт (сухость слизистой рта, тошнота, рвота, расстройство стула, боли в животе, каловая непроходимость, нарушение в работе поджелудочной железы, желтушность да кожных покровов).
- Выделительная система (расстройство функциональной способности почек, протеинурия).
- Система кроветворения (снижение уровня гемоглобина и тромбоцитопения).
- Аллергические реакции (высыпания на кожных покровах, отёки лица, конечностей, зуд крапивница, потливость).
Использование медикамента может вызвать резкое снижение кровяного давления, что приводит к сильному головокружению
Возможные побочные явления после употребления препарата обладают слабовыраженным характером, поэтому прием средства следует прекращать только после консультации у лечащего врача.
Взаимодействия препарата Энам
Энам при одновременном приеме потенцирует вазодилататорный эффект изосорбида мононитрата, поэтому доза последнего должна быть снижена. Энам можно комбинировать с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, дигоксином, антагонистами ионов кальция. При сочетанном применении с другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект Энама усиливается. При одновременном применении эналаприла с НПВП возможно снижение эффективности эналаприла; с калийсберегающими диуретиками вероятно развитие гиперкалиемии; с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма. Эналаприл потенцирует действие алкоголя.
