Продукция
Состав: 1 таблетка(5 мг) содержит: активное вещество: амлодипина бесилат — 5 мг, вспомагательные вещества: крахмал кукурузный (картофельный) — 4,57 мг, лактоза — 156 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9 мг, магния стеарат — 3,5 мг
ОПИСАНИЕ
Плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Блокатор кальциевых каналов. КОД АТХ С08СА01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиангинальное, гипотензивное. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Тmax – 6-9 ч. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови – 95%. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2 варьируется от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов и 10% в неизменном виде, 20 – 25 % выводится с калом, а так же с грудным молоком. Общий Сl амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. Удленение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью до 60 ч предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в том числе стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла); безболевая ишемия миокарда; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, в том числе к другим производным дигидропиридпна, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. в 1 мес. после него), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза – 10 мг 1 раз в сутки; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2,5 ÷ 5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5÷10 мг/сут., однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут. При хронической сердечной недостаточности – 2,5 мг/сут. Однократно, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требует изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ. Не требует изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усуглубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень; Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сноведения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия; Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко – дизурия, полиурия; Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи; Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, желтуха, очень редко – гастрит, повышение аппетита. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная крапивница), ангионевратический отек. Прочие: гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддерживание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих ЛС (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими лекарственными средствами
Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, иАПФ, бета-адреноблакаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция — могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия. Следует поддерживать гигиену зубов и часто посещать стоматолога. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Препарат не влияет на концентрацию в плазме К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью. В начале лечения возможны головокружения и сонливость, в этом случае необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и при работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 40, 50 и т.д. до 100 таблеток в полимерную банку. Каждую банку, или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Амлодипин — Прана табл 10 мг x40
Амлодипин-Прана табл 10 мг x40 Код ATX: C08CA01 (Amlodipine) Активное вещество: амлодипин (amlodipine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
АМЛОДИПИН-ПРАНА
таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.рег. №: ЛСР-000849/10 от 10.02.10 — Бессрочно
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мгКлинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов Фармако-терапевтическая группа: БМКК Открыть описание активных компонентов препарата АМЛОДИПИН-ПРАНА (AMLODIPINE-PRANA)
Фармакологическое действие Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы, это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Показания
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия
I20.0 Нестабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
Режим дозирования
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов, при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение, при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
