Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверина гидрохлорид практически не оказывает действия на ЦНС. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Состав и механизм действия
Каждая ампула (2 мл) содержит 2% инъекционного раствора с содержанием папаверина гидрохлорида (20 мг/1 мл), с добавлением следующих ингредиентов: D, L- метионина, динатрия эдетата, воды для инъекций.
Папаверин в ампулах упакован в картонные упаковки в количестве 5, 10 штук.
Лечение Папаверином способствует расслаблению гладкой мускулатуры в органах и сосудах, понижению её тонуса, расширению артерий, что улучшает кровоток, включая мозговой, и приводит к снижению артериального давления.
Раствор для инъекций обладает расслабляющим, но не парализующим, эффектом с полным сохранением движений мышц.
Лекарственное средство подавляет фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ), в результате чего в клетках накапливаются циклические мононуклеотиды (цАМФ). Вследствие данного процесса ионы кальция выходят из клеток и снижается сократительная активность мышечных волокон.
Инъекции лекарственного средства в большой дозировке способствуют замедлению внутрисердечной проводимости и понижению возбудимости мышцы сердца. Данное свойство препарата придает ему седативный эффект.
Терапевтический эффект препарата при внутримышечном введении наступает примерно через 20 мин. после инъекции и сохраняется около 5 часов. Вывод папаверина осуществляется посредством почек.
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозное состояние, угнетение дыхания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
Аналоги
У папаверина отсутствуют дженерики, т.е. препараты, имеющие в своем составе одинаковый с ним активный ингредиент.
Отечественные препараты имеют торговое наименование «Папаверин» или «Папаверина гидрохлорид».
Папаверин и Но-шпа могут не только заменять, но и дополнять друг друга
Однако существуют многочисленные препараты из группы спазмалитиков, содержащие отличные от Папаверина активные компоненты, но имеющие одинаковые с ним терапевтические эффекты.
Наиболее близкая химическая структура и механизм воздействия наблюдаются у дротаверина и мебеверина. Лекарственные средства обладают более сильным эффектом по сравнению с папаверином, но имеют большее количество побочных воздействий.
В некоторых случаях Папаверин можно заменить:
- дибазолом;
- гиосцина бутилбромидом;
- бенцикланом;
- теофиллином.
В любом случае, как применение препарата, так и его замена должны осуществляться по согласованию с лечащим врачом и после детального изучения инструкции по применению уколов папаверин.
Способ применения и дозы
Препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Под кожу и внутримышечно вводят по 1 — 2 мл раствора 2-4 раза в сутки. Внутривенно — 1 — 2 мл 2 % раствора с предварительным разведением в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Следует вводить очень медленно и осторожно, учитывая, что препарат может вызвать развитие атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков.
Разовая доза для взрослых составляет 0,02-0,04 г (1-2 мл 2 % раствора); интервал между введениями – не менее 4 часов. Для пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 0,01 г. Для детей от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.
Беременность
Ввод препарата внутримышечно или в вену максимально способствует повышению его биодоступности.
Несмотря на то что специальные исследования, доказывающие безобидность применения лекарственного средства при беременности, не проводились, популярность папаверина в этот период не вызывает сомнений
Расчет дозировки производится врачом в индивидуальном порядке и составляет 1–10 мл от 2 до 4 раз в день.
Препарат начинает действовать по истечении 10 минут после его введения. Отмечается уменьшение болезненности, устранение гипертонуса матки и симптомов гестоза. Риск выкидыша и преждевременных родов значительно минимизируется.
Применение папаверина актуально как на ранних сроках беременности, так и на поздних.
Высокий тонус матки, угроза выкидыша, преждевременная родовая деятельность не исключают применения Папаверина вместе с Но-Шпой.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции, тошнота, сонливость, снижение артериального давления, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия, повышенная потливость. При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз, возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия. Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание артериального давления.
Отзывы
Светлана, 25 лет, Мурманск, молодая мама Беременность была долгожданной, но протекала тяжело. Матка была постоянно в тонусе, мучили сильные отеки и повышалось артериальной давление. Постоянно лежала в больнице из-за угрозы срыва. Врачи назначали папаверин вместе с другими лекарственными средствами. Препарат кололи 4 раза в день. Самочувствие улучшалось практически сразу. Родила здорового ребенка.
Елена Геннадиевна, 65 лет, Белгород, пенсионерка Высокое давление – проблема, которая преследует меня несколько десятков лет. Пенсия у меня небольшая, поэтому многие эффективные лекарственные средства на полках аптек для меня остаются недоступными. Лечащий врач прописала уколы тройчатки и разъяснила, сколько в ампулах содержится каждого компонента, для чего они предназначены. Состав оказался очень действенным, давление сбивает очень быстро. Кроме того, все ингредиенты стоят дешево и не вызывают у меня никаких побочных эффектов.
Светлана, 32 года, Ростов, инженер Несколько дней перед началом менструации для меня были настоящим адом. Схваткообразные боли внизу живота не давали мне нормально жить. Зачастую приходилось брать в поликлинике больничные листы или справки, так как о работе не могло идти даже речи. Мама посоветовала делать инъекции папаверина, аргументируя тем, что боли снимет и вреда не принесет. До настоящего времени пользуюсь ее советом. Уколы за два дня до месячных обеспечивают мне полноценную жизнь.
Показания
Папаверин принимают разово, для снятия болевых симптомов, связанных с:
- почечной коликой;
- спазмом гладкой мускулатуры органов брюшной полости;
- тонусом сосудов головного мозга, приводящим к мигреням;
- затрудненным мочеиспусканием из-за спазма мочевыводящих путей;
- бронхоспазмом.
Часто Папаверин применяют перед проведением полостных операций в области брюшной полости. Снимая спазм абдоминальной зоны, препарат снижает риск осложнений, возникающих во время вмешательства. Кроме того, активное вещество облегчает проктологические осмотры и процедуры урогенитальной терапии.
Папаверин: от чего это лекарство
По своему назначению Папаверин относится к спазмолитикам широкого применения. Попадая в организм, препарат способен не просто снять спазм гладких мышц, но и расслабить сосуды, позволив им расшириться, а также снять спазм с органов дыхания, например, с бронхов. В результате улучшается кровообращение, ткани получают больше кислорода. Специальные дозы препарата могут снижать сердечную возбудимость и влиять на центральную нервную систему.
Показаниями к назначению Папаверина становятся:
- Боли при воспалении желчного пузыря, связанные со спазмом протоков, препятствующим прохождению желчи, что становится первопричиной образования камней.
- Сокращение желудочного привратника, препятствующего попаданию пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.
- Бронхоспазм разной этиологии.
- Спазмы сосудов, в том числе головного мозга.
- Стенокардия (в качестве комплексной терапии).
Папаверин может быть назначен перед определенными типами операций, чтобы предотвратить спазмы абдоминальной области.
Упаковка и внешний вид
Таблетки белоснежные, круглой формы. При контакте с рецепторами языка передают горький вкус. Запаха не имеют. Препарат для системного лечения перорально упаковывают в пластиковые блистеры по 10 шт. В картонной упаковке содержится 5 блистеров. Компании, фасующие папаверин в бумажные блистеры, допускают штучный отпуск – по 1 блистеру.
Ректальные суппозитории упакованы по 5 штук в алюминиевый или пластиковый блистер. Каждая картонная коробка содержит 10 свечей (2 блистера). Суппозитории белые, могут иметь желтоватый оттенок. К одному концу заужены, что облегчает введение в прямую кишку.
Раствор для введения внутривенно прозрачный, бесцветный. Расфасован по ампулам из стекла, каждая объемом 2 мл.
Применение среди беременных и кормящих
Во время беременности раствор для инъекций Папаверин используется очень редко, только если на это есть серьезные показания. Уколы ставят под строгим контролем врача. Чаще всего будущим мамам для снятия гипертонуса матки назначают Папаверин в форме ректальных суппозиториев.
Во время грудного вскармливания уколы Папаверина ставят под контролем врача. Проведенные исследования не выявили негативного влияния на грудничка, однако самолечение противопоказано, препарат должен назначить врач.
Папаверин при тонусе: сколько раз в день
В зависимости от состояния беременной женщины может быть прописано две схемы использования свечей с папаверином:
- Использование препарата строго на ночь в течение 5 дней подряд. Разовый прием допустим в ситуациях, когда тонус матки повышается лишь время от времени.
- При постоянном тонусе назначают 3 приема в течение дня. Предпочтительно утром, после опорожнения кишечника, днем и перед сном. Длительность приема по такой схеме может регулировать только врач.
Для чего папаверин уколы
Кроме таблеток и свечей существует еще лекарственная форма в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Такой способ доставить лекарство в организм используют тогда, когда нет времени ждать, пока препарат всосется через желудочно-кишечный тракт. Среди таких пациентов и беременны женщины. Им могут назначить Папаверин капельным методом. Пребывая в стационаре на сохранении, женщины получают регулярно дозы Папаверина, а результат может контролировать акушер, чтобы оперативно вносить коррективы в терапию при необходимости.
Фармакология
Папаверин относится к группе спазмолитиков. Являясь опиумным алкалоидом, воздействует на гладкую мускулатуру, снимая напряжение, способствуя расслаблению.
Механизм работы объясняется химическими реакциями, запускаемыми в результате попадания препарата в кровь: папаверин оказывает влияние на мышечное возбуждение, ингибруя фосфодиэстеразу. В результате чего, клетки начинают накапливать циклоаденозинмонофосфаты и высвобождать ионы кальция. Итогом реакций становится расслабление гладкой мускулатуры, снятия спазма пищевода, а также каналов мочеполовой и дыхательной систем. Кроме того, снижается тонус сосудов, в связи с чем, стенки становятся более эластичными.
