Симвастол таблетки п/о 20мг бл N14x2 Армедика

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является неактивным лактоном, относится к синтетическим производным Aspergillus terreus. В процессе метаболизма образуется гидрокскислотное производное, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую реакцию начала образования мевалоната, участвующего в начальном этапе синтеза холестерина. При этом, прием препарата не сопровождается накоплением в организме стеролов. Под воздействием симвастатина в организме снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и общего холестерина. При этом, увеличивается уровень липопротеидов высокой плотности. Эффект у большинства пациентов проявляется через 10-14 дней от начала приема и достигает своего пика через 1-1,5 месяца. После окончания приема препарата содержание холестерина возвращается к бывшему уровню медленно.

Фармакокинетика

Cимвастатин хорошо абсорбируется, в крови максимальная концентрация отмечается в среднем через два часа. Высокая связь с белками крови — порядка 95%. Трансформируется в печени с образованием бета – гидрокс кислоты, обладающей высокой фармакологической активностью. Период полувыведения метаболитов около двух часов. Выводится в виде метаболитов через кишечник и в меньшей степени через почки.

Передозировка

Известные специалистам случаи передозировки Симвастола (максимальная принятая доза составляла 450 мг) не сопровождались проявлением специфических симптомов. В качестве лечения рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Также назначают симптоматическую терапию и постоянно контролируют содержание КФК в сыворотке крови и функции почек и печени.

Если у пациента развились миопатия с рабдомиолизом и острая почечная недостаточность (тяжелый, но редкий побочный эффект), необходимо отменить препарат и ввести больному натрия бикарбонат и диуретик посредством внутривенной инфузии. При необходимости проводят гемодиализ.

Рабдомиолиз может спровоцировать гиперкалиемию, которую устраняют применением калиевых ионообменников, внутривенным введением кальция глюконата или кальция хлорида, инфузией глюкозы с добавлением инсулина либо в особо тяжелых случаях посредством гемодиализа.

Показания к применению

• Гиперхолестеринемия: IIа и IIb типы первичной гиперхолестеринемии при отсутствии эффекта низкохолестериновой диеты и мероприятий немедикаментозного характера (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с риском развития атеросклероза сосудов сердца; не корректируемая диетой и физической нагрузкой комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия;
• Ишемическая болезнь сердца: для снижения риска смерти после инфаркта миокарда, для уменьшения риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (инсульт), замедления процесса развития атеросклероза коронарных сосудов.

Особые указания

Согласно инструкции, Симвастол не следует назначать больным с повышенным риском развития рабдомиолиза и почечной недостаточности. К факторам риска данных патологий относится острая форма тяжелой инфекции, артериальная гипотензия, планируемая обширная хирургическая операция, травма, тяжелые метаболические нарушения.

Применение препарата не показано при гипертриглицеридемии I, IV и V типа.

Лечение Симвастолом следует сопровождать контролем функции печени. Исследования активности печеночных ферментов проводят перед началом применения препарата и регулярно в ходе терапии: 2 раза через каждые 6 недель, затем через каждые 8 недель до конца первого года, далее – 1 раз в полгода. Тест на определение функции печени следует проводить при каждом повышении дозы, а при суточном приеме 80 мг – через каждые 12 недель. Преходящее повышение уровня печеночных ферментов возможно в начале терапии. При активности трансаминаз, превышающей в 3 раза исходный уровень и сохраняющей устойчивое повышение, прием таблеток следует отменить.

Больным гипотиреозом и/или заболеваниями почек (включая нефротический синдром) при повышенном уровне холестерина рекомендуется сначала провести лечение основного заболевания.

Кроме монотерапии, применение препарата показано в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

Рекомендуется избегать одновременного употребления большого количества (более 250 мл) грейпфрутового сока, поскольку возможно усиление степени выраженности побочных действий симвастатина.

На фоне применения Симвастола возможно развитие миопатии, рабдомиолиза и почечной недостаточности. К симптомам данных патологий относится появление болезненности в мышцах, необъяснимых болей, вялости или слабости мышц, сопровождающихся общим недомоганием или лихорадкой. Риск развития миопатии возрастает при одновременном приеме фибратов (фенофибрат, гемфиброзил), нефазодона, циклоспорина, макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторов ВИЧ- протеаз (ритонавир), противогрибковых средств азоловой группы (итраконазол, кетоконазол). Кроме этого, вероятность развития миопатии выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При назначении препарата врач должен предупредить пациента о возможности возникновения данной болезни, ее симптомах и о необходимости немедленного обращения к специалисту при их развитии.

У пациентов с предполагаемой или диагностированной миопатией требуется отмена Симвастола.

Пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства в течение всего периода приема препарата. Если беременность наступила в процессе лечения, прием препарата прекращают, а женщину следует предупредить о возможном риске для плода.

Отмена при беременности гиполипидемических средств существенно не влияет на результат длительной терапии первичной гиперхолестеринемии.

При появлении миалгии, миастении и/или выраженного повышения активности КФК применение Симвастола следует прекратить.

Если случайно пропущен прием очередной дозы, ее следует принять сразу, как только вспомнили, при условии, что это не будет означать прием двух доз одновременно.

При выраженной почечной недостаточности лечение следует проводить, контролируя функцию почек.

Пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету до начала терапии и во время всего периода приема Симвастола.

Влияние препарата на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, панкреатит, гепатит, головокружение, головная боль, мышечные судороги, астенический синдром, бессонница, парестезии, невропатия, нарушение вкуса, миалгия, слабость, судороги мышц, фотосенсибилизация, эозинофилия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, аллергические реакции, анемия, снижение потенции, гиперемия кожи, сердцебиение.

Симвастол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение препаратом должно осуществляться на фоне назначения больному гипохолестериновой диеты. Таблетки Симвастол принимать 1 раз в сутки, без связи с приемом пищи, желательно вечером, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии — начальная доза составляет 10 мг и в дальнейшем подбор дозы следует проводится каждые 4 недели. оптимальный эффект наблюдается у пациентов при назначении дозы до 20 мг/сутки. Максимальная доза препарата в сутки не должна превышать 80 мг.

Лечении больных с ИБС — эффективной дозой препарата является 20-40 мг/сутки. Коррекция дозы проводится ежемесячно, по показаниям доза может быть можно увеличена до 40 мг в сутки. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью умеренно выраженной степенью корректировка дозы не проводится.

Состав

Взаимодействие

Совместный прием симвастатина с цитостатиками, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, иммунодепрессантами, кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном, верапамилом и дилтиазем увеличивают риск развития миопатии. Симвастатин усиливает действие антикоагулянтов, увеличивая тем самым риск появления кровотечений. Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина. Сок грейпфрута, употребляемый в количестве более 1 литра в день увеличивает ингибирующую активность ГМГ-КоА-редуктазы в крови.

Противопоказания

• миопатия;
• активная фаза заболевания печени, устойчивое повышение активности печеночных ферментов неустановленной этиологии;
• наследственная непереносимость лактозы;
• гиперчувствительность к другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (препараты статинового ряда) в анамнезе;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Симвастол при: хроническом алкоголизме; одновременной терапии иммунодепрессантами после трансплантации органов (повышенный риск возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза); наличии в анамнезе заболеваний печени; пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, неустановленной этиологии; эпилепсии; состояниях, которые способствуют развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, тяжелое протекание острых инфекционных заболеваний, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, травмы и хирургические вмешательства (включая стоматологические операции).

Аналоги Симвастола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Розулип

Зокор

Розарт

Тевастор

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Вазилип

Розукард

Роксера

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Атеростат, Вазилип, Авестатин, Веро-Симвастатин, Акталипид, Зокор форте, Зоватин, Левомир, Овенкор, Зокор, Симвагексал, Зорстат, Симвакор, Симвастатин, Симвакард, Симло, Синкард, Симвор, Симплакор, Симгал, Холвасим и другие.